Azacitidin

ATC · L01BC07AzacitidineKháng chuyển hoá — chất tương tự pyrimidin

🕒 Duyệt ngày: 2026-09-04 · 📚 Nguồn: Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022

💊 Azacitidin — tóm tắt

Loại thuốc: - Azacitidine là một chất tương tự nucleoside pyrimidine của cytidine. · - Thuốc tác dụng chống ung thư bằng cách gây giảm methyl hóa DNA và độc tính trực tiếp lên các tế bào tạo máu bất thường trong tủy xương. · - Giảm methyl hóa có thể phục hồi chức năng bình thường cho các gen quan trọng trong biệt hóa và tăng sinh. · - Azacitidine gây chết các tế bào phân chia nhanh, bao gồm cả tế bào ung thư không còn đáp ứng với cơ chế kiểm soát tăng trưởng bình thường. · - Các tế bào không tăng sinh tương đối không nhạy cảm với azacitidine.

Cơ chế tác dụng

- Azacitidine là một chất tương tự nucleoside pyrimidine của cytidine.
- Thuốc tác dụng chống ung thư bằng cách gây giảm methyl hóa DNA và độc tính trực tiếp lên các tế bào tạo máu bất thường trong tủy xương.
- Giảm methyl hóa có thể phục hồi chức năng bình thường cho các gen quan trọng đối với sự biệt hóa và tăng sinh.
- Azacitidine gây chết các tế bào phân chia nhanh, bao gồm cả tế bào ung thư không còn đáp ứng với cơ chế kiểm soát tăng trưởng bình thường.
- Các tế bào không tăng sinh tương đối không nhạy cảm với azacitidine.
- Nồng độ azacitidine cần thiết để ức chế tối đa methyl hóa DNA in vitro không gây ức chế lớn tổng hợp DNA.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — AZACITIDINE INJECTION, POWDER, LYOPHILIZED, FOR SOLUTION [BLUEPOINT LABORATORIES.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Chỉ định & liều theo bệnh

- Azacitidine tiêm là thuốc ức chế chuyển hóa nucleoside.
- Chỉ định điều trị cho bệnh nhân người lớn mắc các phân nhóm hội chứng rối loạn sinh tủy (MDS) theo FAB sau: Thiếu máu dai dẳng (RA) hoặc thiếu máu dai dẳng có nguyên hồng cầu hình vòng (RARS) (nếu kèm theo giảm bạch cầu trung tính hoặc giảm tiểu cầu hoặc cần truyền máu).
- Chỉ định điều trị cho bệnh nhân người lớn mắc các phân nhóm hội chứng rối loạn sinh tủy (MDS) theo FAB sau: Thiếu máu dai dẳng có tăng nguyên bào (RAEB), thiếu máu dai dẳng có tăng nguyên bào chuyển dạng (RAEB-T), và bệnh bạch cầu tủy đơn bào mạn tính (CMMoL).
- ⚠️ KHÔNG CÓ THÔNG TIN SỬ DỤNG CHO TRẺ EM trên nhãn thuốc này do quyền độc quyền tiếp thị.

2 bài bệnh trong kho

💊 Liều xem trong từng bài bệnh (Bước 10) — liều thay đổi theo dạng bào chế, dạng muối và theo chế phẩm đơn chất hay phối hợp.

Chống chỉ định

⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH ở bệnh nhân có U GAN ÁC TÍNH TIẾN TRIỂN.
⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH ở bệnh nhân có TIỀN SỬ QUÁ MẪN với azacitidine hoặc mannitol.

Tác dụng không mong muốn

⚠️ CÁC PHẢN ỨNG BẤT LỢI NGHIÊM TRỌNG: Thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, ĐỘC TÍNH GAN (ở bệnh nhân suy gan nặng từ trước), ĐỘC TÍNH THẬN, HỘI CHỨNG LY GIẢI U.
Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất (>30%) ở bệnh nhân MDS trưởng thành dùng đường tiêm dưới da là: buồn nôn (71%), thiếu máu (70%), giảm tiểu cầu (66%), nôn (54%), sốt (52%), giảm bạch cầu (48%), tiêu chảy (36%), ban đỏ tại chỗ tiêm (35%), táo bón (34%), giảm bạch cầu trung tính (32%), và bầm máu (31%).
Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất khi dùng đường tiêm tĩnh mạch cũng bao gồm: xuất huyết dưới da, ớn lạnh, suy nhược và hạ kali máu.
Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất (>5%) trong các nghiên cứu lâm sàng (tiêm dưới da hoặc tĩnh mạch) bao gồm: buồn nôn, thiếu máu, giảm tiểu cầu, nôn, sốt, giảm bạch cầu, tiêu chảy, ban đỏ tại chỗ tiêm, táo bón, giảm bạch cầu trung tính, bầm máu, đau khớp, đau đầu, khó thở, chán ăn, chóng mặt, lo âu, mất ngủ, viêm mũi họng, viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp trên, đau ngực, đau tại chỗ tiêm, bầm tím tại chỗ tiêm, phản ứng tại chỗ tiêm, mệt mỏi, giảm cân, hạ kali máu, tiểu máu, tăng huyết áp, phát ban, ngứa, ban đỏ, xuất huyết dưới da.
Các phản ứng bất lợi dẫn đến CAN THIỆP LÂM SÀNG (ngừng thuốc, tạm dừng liều, giảm liều) thường gặp nhất (>2%) là: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, sốt, viêm phổi, sốt giảm bạch cầu trung tính.
Các phản ứng bất lợi có xu hướng tăng tỷ lệ mắc với liều cao hơn là: giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón và ban đỏ/phản ứng tại chỗ tiêm.
Các phản ứng bất lợi được báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường bao gồm: bệnh phổi kẽ, hội chứng ly giải u, hoại tử tại chỗ tiêm, hội chứng Sweet, viêm cân mạc hoại tử (bao gồm các trường hợp tử vong), hội chứng biệt hóa, tràn dịch màng ngoài tim, viêm màng ngoài tim, viêm mạch máu da.

Thận trọng

⚠️ TUYỆT ĐỐI KHÔNG THAY THẾ azacitidine dạng tiêm cho azacitidine dạng uống do khác biệt về dược động học và liều dùng, có thể gây TỬ VONG hoặc không hiệu quả.
⚠️ THEO DÕI CÔNG THỨC MÁU (CBC) thường xuyên (tối thiểu trước mỗi chu kỳ) do nguy cơ thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính và giảm tiểu cầu.
⚠️ THEO DÕI CHỨC NĂNG GAN (xét nghiệm hóa học gan trước và mỗi chu kỳ) do nguy cơ độc tính gan, đặc biệt ở bệnh nhân suy gan nặng từ trước hoặc có khối u di căn lớn (chống chỉ định ở bệnh nhân u gan ác tính tiến triển).
⚠️ THEO DÕI CHỨC NĂNG THẬN (creatinine huyết thanh và điện giải trước và mỗi chu kỳ) do nguy cơ độc tính thận; giảm hoặc ngừng liều nếu bicarbonate huyết thanh <20 mEq/L hoặc BUN/creatinine huyết thanh tăng không rõ nguyên nhân.
⚠️ HỘI CHỨNG LY GIẢI U: Có thể gây tử vong hoặc nghiêm trọng, kể cả ở bệnh nhân MDS. Đánh giá nguy cơ ban đầu, theo dõi và điều trị thích hợp.
⚠️ ĐỘC TÍNH VỚI PHÔI-THAI: Có thể gây hại cho thai nhi. Khuyên phụ nữ có khả năng sinh sản dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong và 6 tháng sau điều trị; nam giới có bạn tình nữ có khả năng sinh sản dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong và 3 tháng sau điều trị.

Tương tác thuốc

Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc-thuốc chính thức với azacitidine.
⚠️ CẨN TRỌNG VÀ THEO DÕI khi dùng đồng thời với các thuốc chống ung thư khác do không loại trừ tác dụng dược lực học đối kháng, cộng hợp hoặc hiệp đồng, có thể phụ thuộc vào liều, trình tự và lịch dùng.
Không cần điều chỉnh liều azacitidine khi dùng đồng thời với thuốc ức chế bơm proton (ví dụ omeprazole) hoặc các chất điều chỉnh pH khác.
Azacitidine không có khả năng gây ức chế hoặc cảm ứng chuyển hóa các cơ chất của cytochrome P450 có liên quan lâm sàng.
Azacitidine không phải là cơ chất của P-gp, do đó không dự kiến tương tác với các chất cảm ứng hoặc ức chế P-gp.

🇪🇺 Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (SmPC) — cơ quan quản lý dược Anh · Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (SmPC) — văn bản pháp lý được cơ quan quản lý phê duyệt
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Theo dõi / Quá liều

⚠️ QUÁ LIỀU: Một trường hợp quá liều azacitidine tiêm được báo cáo trong thử nghiệm lâm sàng.
Bệnh nhân dùng liều tiêm tĩnh mạch khoảng 290 mg/m2 (gấp gần 4 lần liều khởi đầu khuyến cáo) gặp tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
Các triệu chứng này tự khỏi mà không để lại di chứng, và bệnh nhân tiếp tục dùng liều đúng vào ngày hôm sau.
⚠️ KHI QUÁ LIỀU: Cần theo dõi công thức máu và điều trị hỗ trợ khi cần thiết.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều azacitidine tiêm.

Biệt dược lưu hành tại Việt Nam

Chế phẩm đơn chất

Winduza
- Dạng bào chế: Bột đông khô pha tiêm
- Thành phần: Azacitidine
- SĐK VN: 890114075223

Thấy bài hữu ích? Gửi cho bạn cùng lớp.