Carmustin

• Tác nhân ALKYL HOÁ DNA và RNA, gây biến đổi cấu trúc; ngoài ra còn carbamoyl hoá và biến đổi các protein tế bào. Kết quả là tạo phức hợp với DNA và RNA.
• Gây độc tế bào KHÔNG đặc hiệu theo chu kỳ tế bào.
• ⚠️ Ưu điểm lâm sàng đặc trưng của nitrosoure: THÂN MỠ cao nên QUA ĐƯỢC HÀNG RÀO MÁU - NÃO — cơ sở của chỉ định u não.
• Dạng miếng đặt: carmustin khuếch tán vào mô quanh não với liều đủ gây hoạt tính diệt u tại chỗ. Polyme gồm carboxyphenoxypropan (thải qua thận) và acid sebacic (acid béo nội sinh, chuyển hoá ở gan, thải dưới dạng CO2 khi thở ra); trên 70% polyme thoái biến trong 3 tuần (nghiên cứu động vật).

• DẠNG TRUYỀN TĨNH MẠCH — điều trị giảm nhẹ các khối u NÃO: u nguyên bào đệm, u thần kinh đệm, u nguyên bào tuỷ, u tế bào hình sao, u màng não thất và u não di căn.
• U TUỶ XƯƠNG (đa u tuỷ) — điều trị giảm nhẹ, kết hợp với prednison.
• U LYMPHO HODGKIN và không Hodgkin kháng thuốc hoặc tái phát — điều trị giảm nhẹ, kết hợp với thuốc chống ung thư khác.
• DẠNG MIẾNG ĐẶT: u thần kinh đệm độ cao mới chẩn đoán (hỗ trợ phẫu thuật và xạ trị); u nguyên bào đệm đa dạng tái phát (hỗ trợ phẫu thuật). Cấy nội sọ tối đa 8 miếng, tổng liều 61,6 mg.

• Bệnh Hodgkin
• U não ở trẻ em
• Ung thư di căn não

• Quá mẫn với carmustin.

• ⚠️ Ức chế tuỷ xương — độc tính giới hạn liều, xuất hiện MUỘN 4-6 tuần sau khi dùng thuốc.
• ⚠️ XƠ HOÁ PHỔI xuất hiện chậm — biến chứng đặc trưng của carmustin.
• Thận: tổn thương thận do TÍCH LUỸ. Máu: tăng acid uric huyết, huyết khối.
• Tiêu hoá: buồn nôn, nôn, viêm niêm mạc miệng. Tóc: rụng tóc. Toàn thân: kích ứng mô, hội chứng ly giải khối u.
• Sinh sản: vô sinh nam, mãn kinh sớm.
• ⚠️ BỆNH ÁC TÍNH THỨ PHÁT: dùng kéo dài thuốc alkyl hoá, nhất là khi kết hợp chiếu xạ rộng, làm TĂNG RÕ RỆT tỷ lệ bạch cầu cấp không lympho bào.

• ⚠️ SUY TUỶ là độc tính giới hạn liều, phổ biến và nghiêm trọng, xảy ra MUỘN 4-6 tuần sau khi dùng thuốc.
• Giảm tiểu cầu khoảng 4 tuần sau dùng thuốc, kéo dài 1-2 tuần. Giảm bạch cầu sau 5-6 tuần, kéo dài 1-2 tuần.
• ⚠️ Phải theo dõi công thức máu HÀNG TUẦN trong ít nhất 6 TUẦN sau mỗi liều.
• ⚠️ KHÔNG điều trị nhắc lại cách nhau dưới 6 TUẦN.
• Độc tính tuỷ có TÍNH TÍCH LUỸ — phải cân nhắc điều chỉnh liều dựa trên đáp ứng huyết học của các liều trước.

• ⚠️ CIMETIDIN: làm TĂNG độc tính trên tuỷ xương (giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và giảm tiểu cầu) khi dùng carmustin đơn trị hoặc kết hợp xạ trị.
• MITOMYCIN: đã ghi nhận thay đổi định tính và định lượng màng nước mắt dẫn tới tổn thương giác mạc và biểu mô kết mạc ở người dùng LIỀU CAO carmustin phối hợp mitomycin.
• PHENYTOIN: carmustin có thể làm GIẢM nồng độ phenytoin huyết thanh khi phối hợp.
• PHENOBARBITAL: ảnh hưởng chuyển hoá carmustin nên có thể làm thay đổi hoạt tính chống ung thư của carmustin.
• Bleomycin và các thuốc độc phổi khác: cộng hợp độc tính phổi (carmustin gây xơ phổi phụ thuộc tổng liều).

• ⚠️ Hậu quả chính khi quá liều là DIỆT TUỶ XƯƠNG.
• ⚠️ CHƯA CÓ thuốc giải độc đặc hiệu — điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Không có chế phẩm nào đang giữ số đăng ký lưu hành tại Việt Nam.