Eplerenon

• - Eplerenone gắn vào thụ thể mineralocorticoid và ngăn chặn aldosterone gắn vào, từ đó ức chế hệ RAAS.
• - Aldosterone làm tăng huyết áp thông qua việc tăng tái hấp thu natri và các cơ chế khác.
• - Eplerenone làm tăng renin huyết tương và aldosterone huyết thanh, nhưng không làm mất tác dụng của thuốc.
• - Eplerenone gắn chọn lọc vào thụ thể mineralocorticoid của người, ít gắn vào thụ thể glucocorticoid, progesterone và androgen.

• Eplerenone là thuốc đối kháng aldosterone, được chỉ định để điều trị TĂNG HUYẾT ÁP nhằm hạ huyết áp.
• Hạ huyết áp giúp giảm nguy cơ các biến cố tim mạch (CV) gây tử vong và không gây tử vong, chủ yếu là ĐỘT QUỴ và NHỒI MÁU CƠ TIM (MI).
• Kiểm soát huyết áp cao nên là một phần của quản lý rủi ro CV toàn diện, bao gồm kiểm soát lipid, quản lý tiểu đường, liệu pháp chống huyết khối, cai thuốc lá, tập thể dục và hạn chế natri.
• Nhiều bệnh nhân sẽ cần nhiều hơn một loại thuốc để đạt được mục tiêu huyết áp.
• Lợi ích giảm nguy cơ tương đối từ việc hạ huyết áp là tương tự nhau giữa các quần thể có nguy cơ tuyệt đối khác nhau.
• Lợi ích tuyệt đối lớn hơn ở những bệnh nhân có nguy cơ cao hơn độc lập với tình trạng tăng huyết áp của họ (ví dụ: bệnh nhân tiểu đường hoặc tăng lipid máu).
• Một số thuốc hạ huyết áp có tác dụng hạ huyết áp (đơn trị liệu) nhỏ hơn ở bệnh nhân da đen.

• Hội chứng mạch vành cấp

• ⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH cho TẤT CẢ BỆNH NHÂN nếu: Kali huyết thanh >5.5 mEq/L khi bắt đầu điều trị, độ thanh thải creatinin ≤30 mL/phút, hoặc dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A mạnh (ví dụ: ketoconazole, itraconazole, nefazodone, troleandomycin, clarithromycin, ritonavir, nelfinavir).
• ⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH khi điều trị TĂNG HUYẾT ÁP nếu: Creatinin huyết thanh >2.0 mg/dL ở nam giới hoặc >1.8 mg/dL ở nữ giới.
• ⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH khi điều trị TĂNG HUYẾT ÁP nếu: Độ thanh thải creatinin <50 mL/phút.
• ⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH khi điều trị TĂNG HUYẾT ÁP nếu: Dùng đồng thời với các chất bổ sung kali hoặc thuốc lợi tiểu giữ kali (ví dụ: amiloride, spironolactone, triamterene).

• ⚠️ TĂNG KALI MÁU: Đây là tác dụng phụ được thảo luận chi tiết hơn trong các phần khác của nhãn thuốc.
• Trong các nghiên cứu lâm sàng về tăng huyết áp, tỷ lệ tác dụng phụ tổng thể của eplerenone là 47%, tương đương với giả dược (45%).
• Các tác dụng phụ thường gặp dẫn đến ngừng điều trị eplerenone là đau đầu, chóng mặt, đau thắt ngực/nhồi máu cơ tim và tăng GGT.
• Nữ hóa tuyến vú và chảy máu âm đạo bất thường đã được báo cáo với eplerenone nhưng không có ở nhóm giả dược, tỷ lệ tăng theo thời gian điều trị.
• Các tác dụng phụ được xác định sau khi thuốc được phê duyệt bao gồm phù mạch thần kinh và phát ban.
• Trong các nghiên cứu về tăng huyết áp, mức tăng kali huyết thanh trung bình liên quan đến liều, với 1% bệnh nhân dùng liều 100 mg/ngày có nồng độ kali >5.5 mEq/L.

• Theo dõi nồng độ kali huyết thanh và điều chỉnh liều Eplerenone khi cần.
• Bệnh nhân tăng kali máu (5.5 đến 5.9 mEq/L) có thể tiếp tục Eplerenone với điều chỉnh liều phù hợp.
• Giảm liều Eplerenone sẽ làm giảm nồng độ kali.
• Nếu không thể tránh dùng thuốc ức chế CYP3A trung bình, cần giảm liều Eplerenone.

• ⚠️ KHÔNG DÙNG Eplerenone với các thuốc ức chế CYP3A mạnh.
• Khi dùng Eplerenone với thuốc ức chế CYP3A trung bình: - Bệnh nhân tăng huyết áp: Khởi đầu 25 mg x 1 lần/ngày, tối đa 25 mg x 2 lần/ngày nếu huyết áp không đáp ứng. - Bệnh nhân suy tim sau nhồi máu cơ tim (HFrEF): Không quá 25 mg x 1 lần/ngày.
• Khi dùng Eplerenone với ARB: Tăng nguy cơ tăng kali máu. Cần theo dõi chặt chẽ kali huyết thanh và chức năng thận, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc có nguy cơ suy giảm chức năng thận.
• Khi dùng Eplerenone với Lithium: Theo dõi nồng độ lithium huyết thanh thường xuyên.
• Khi dùng Eplerenone với NSAID: Theo dõi huyết áp và nồng độ kali huyết thanh.

• ⚠️ KHÔNG CÓ BÁO CÁO QUÁ LIỀU Eplerenone ở người.
• ⚠️ BIỂU HIỆN QUÁ LIỀU có thể là HẠ HUYẾT ÁP hoặc TĂNG KALI MÁU.
• ⚠️ Eplerenone KHÔNG THỂ LOẠI BỎ bằng lọc máu (hemodialysis).
• Eplerenone gắn kết mạnh với than hoạt tính.
• Nếu hạ huyết áp có triệu chứng: điều trị hỗ trợ.
• Nếu tăng kali máu: điều trị theo phác đồ chuẩn.

Không có chế phẩm nào đang giữ số đăng ký lưu hành tại Việt Nam.