Tài liệu trên website https://hoclamsang.vn dùng để tra cứu, phục vụ hoạt động giảng dạy và học tập, không phải là tài liệu hướng dẫn việc tự điều trị. Các hoạt động tư vấn y khoa hoặc điều trị phải có bác sĩ chuyên khoa hướng dẫn.
ATC · L01EB01GefitinibThuốc ức chế tyrosin kinase thụ thể EGFR
🕒 Duyệt ngày: 2026-09-04 · 📚 Nguồn: Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022
💊 Gefitinib — tóm tắt
Loại thuốc: Thuốc chống ung thư — ức chế tyrosin kinase của thụ thể EGFR (đường uống).
Cơ chế tác dụng
Gefitinib là anilinoquinazolin tổng hợp, ức chế phosphoryl nội bào của tyrosin kinase liên kết với thụ thể bề mặt xuyên màng, đặc biệt là EGFR.
EGFR biểu hiện trên cả tế bào thường và ung thư, đóng vai trò trong tăng trưởng và tăng sinh tế bào.
Gefitinib ức chế thuận nghịch hoạt tính kinase của EGFR đột biến (mất đoạn exon 19 hoặc đột biến điểm L858R trên exon 21) trong NSCLC, ngăn phosphoryl hóa tyrosin gắn EGFR, từ đó ức chế tín hiệu và sản sinh tế bào.
Gefitinib có ái lực cao hơn với EGFR đột biến (mất đoạn exon 19 hoặc đột biến điểm L858R trên exon 21) so với EGFR thể tự nhiên.
Gefitinib cũng ức chế truyền tín hiệu qua IGF và PDGF ở nồng độ lâm sàng có ý nghĩa.
📚 Dược thư Quốc gia Việt Nam — Gefitinib · Lần xuất bản thứ ba (2022)
Chỉ định & liều theo bệnh
Điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn.
Chỉ dùng cho NSCLC có đột biến thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR).
📚 Dược thư Quốc gia Việt Nam — Gefitinib · Lần xuất bản thứ ba (2022)
Chưa xác định tần suất: Tăng acid uric huyết, nghẽn mạch do huyết khối, buồn nôn, nôn, viêm niêm mạc miệng, hội chứng tiêu khối u, rụng tóc, ức chế tủy xương.
📚 Dược thư Quốc gia Việt Nam — Gefitinib · Lần xuất bản thứ ba (2022)
Thận trọng
⚠️ KHÔNG DÙNG gefitinib cho bệnh nhân ÂM TÍNH với đột biến EGFR hoặc có đột biến gen KRAS.
⚠️ NÊN NGỪNG gefitinib nếu xuất hiện các triệu chứng hô hấp nghiêm trọng (khó thở, ho, sốt) do nguy cơ BỆNH PHỔI MÔ KẼ (1,3% bệnh nhân, có thể tử vong).
⚠️ KIỂM TRA CHỨC NĂNG GAN định kỳ. Ngừng thuốc nếu chức năng gan xấu đi nghiêm trọng. Thận trọng khi có suy giảm chức năng gan từ nhẹ đến trung bình.
Nếu có triệu chứng viêm loét giác mạc, tạm dừng gefitinib. Nếu không thuyên giảm hoặc tái phát, ngừng thuốc vĩnh viễn.
Phản ứng ngoài da (mụn trứng cá 25%, khô da 13%, hiếm gặp Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng) có thể xảy ra. Tạm ngưng hoặc ngừng thuốc nếu triệu chứng trầm trọng hơn (phồng rộp, tróc da).
Tiêu chảy (48%), buồn nôn (13%), nôn (12%) thường gặp với liều 250 mg/ngày.
Đã ghi nhận xuất huyết hệ thần kinh trung ương ở bệnh nhân nhi dùng gefitinib (4/45 trường hợp, 1 tử vong).
📚 Dược thư Quốc gia Việt Nam — Gefitinib · Lần xuất bản thứ ba (2022)
Tương tác thuốc
Thuốc CẢM ỨNG CYP3A4 (phenytoin, carbamazepin, rifampicin, các barbiturat, chế phẩm chứa cỏ St. John): làm tăng chuyển hoá và GIẢM nồng độ gefitinib huyết tương → giảm hiệu quả; cần tăng liều gefitinib mới đạt kết quả điều trị.
Thuốc ỨC CHẾ CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease): ở người có kiểu gen CYP2D6 chuyển hoá kém, phối hợp làm giảm chuyển hoá và TĂNG nồng độ gefitinib → tăng tác dụng phụ.
⚠️ WARFARIN: tương tác mạnh — làm tăng INR hoặc gây chảy máu. Người dùng đồng thời phải theo dõi thời gian prothrombin/INR thường xuyên.
⚠️ Thuốc ảnh hưởng TIẾT ACID DẠ DÀY (ức chế bơm proton, kháng thụ thể H2): làm tăng pH dạ dày kéo dài → GIẢM nồng độ gefitinib huyết tương, giảm hiệu quả điều trị.
VINORELBIN: dùng đồng thời gefitinib có thể làm trầm trọng thêm tình trạng giảm bạch cầu do vinorelbin.
📚 Dược thư Quốc gia Việt Nam — Gefitinib · Lần xuất bản thứ ba (2022)
Theo dõi / Quá liều
Chưa xác định được triệu chứng quá liều gefitinib và không có trị liệu đặc hiệu.
Liều lên đến 1000 mg/ngày đã được dùng trong nghiên cứu pha I.
⚠️ LIỀU CAO làm tăng tần suất và mức độ trầm trọng của phản ứng ngoại ý.
Các phản ứng ngoại ý chủ yếu là tiêu chảy và ban đỏ da.
Điều trị triệu chứng các phản ứng ngoại ý, đặc biệt kiểm soát thích hợp tiêu chảy nặng.
📚 Dược thư Quốc gia Việt Nam — Gefitinib · Lần xuất bản thứ ba (2022)