Ibrutinib — Tri thức Y khoa

Cơ chế tác dụng

- Ibrutinib là thuốc ức chế phân tử nhỏ của Bruton’s tyrosine kinase (BTK).
- Ibrutinib tạo liên kết cộng hóa trị với một gốc cysteine tại vị trí hoạt động của BTK, dẫn đến ức chế hoạt tính enzyme của BTK.
- BTK là phân tử tín hiệu của thụ thể kháng nguyên tế bào B (BCR) và các con đường thụ thể cytokine.
- Vai trò của BTK trong việc truyền tín hiệu qua các thụ thể bề mặt tế bào B dẫn đến kích hoạt các con đường cần thiết cho sự di chuyển, hóa ứng động và bám dính của tế bào B.
- Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy ibrutinib ức chế sự tăng sinh và sống sót của tế bào B ác tính in vivo, cũng như sự di chuyển của tế bào và bám dính cơ chất in vitro.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — IMBRUVICA (IBRUTINIB) CAPSULE IMBRUVICA (IBRUTINIB) TABLET, FILM COATED IMBRUVICA (IBRUTINIB) SUSPENSION [PHARMACYCLICS LLC]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Chỉ định & liều theo bệnh

IMBRUVICA được chỉ định điều trị cho:
- Bệnh bạch cầu lympho mạn tính (CLL)/U lympho tế bào nhỏ (SLL) ở người lớn.
- CLL/SLL có mất đoạn 17p ở người lớn.
- Bệnh ghép chống chủ mạn tính (cGVHD) ở người lớn và trẻ em từ 1 tuổi trở lên, sau khi thất bại với một hoặc nhiều liệu pháp toàn thân.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — IMBRUVICA (IBRUTINIB) CAPSULE IMBRUVICA (IBRUTINIB) TABLET, FILM COATED IMBRUVICA (IBRUTINIB) SUSPENSION [PHARMACYCLICS LLC]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

3 bài bệnh trong kho

💊 Liều xem trong từng bài bệnh (Bước 10) — liều thay đổi theo dạng bào chế, dạng muối và theo chế phẩm đơn chất hay phối hợp.

Chống chỉ định

⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH nếu MẪN CẢM với Ibrutinib hoặc bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong mục 6.1.
⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH sử dụng các chế phẩm chứa St. John's Wort ở bệnh nhân đang điều trị bằng IMBRUVICA.

🇪🇺 Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (SmPC) — cơ quan quản lý dược Anh · Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (SmPC) — văn bản pháp lý được cơ quan quản lý phê duyệt
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Tác dụng không mong muốn

⚠️ NGỪNG IMBRUVICA nếu xảy ra suy tim độ 3 hoặc 4, hoặc loạn nhịp tim độ 4.
⚠️ NGỪNG IMBRUVICA nếu xảy ra suy tim độ 2 lần thứ 3, hoặc loạn nhịp tim độ 3 lần thứ 2.
⚠️ NGỪNG IMBRUVICA nếu xảy ra các độc tính không liên quan đến huyết học độ 3 hoặc 4 khác, hoặc độc tính huyết học độ 4 lần thứ 3.
Các tác dụng phụ thường gặp (≥30%) ở bệnh nhân ung thư hạch tế bào B là giảm tiểu cầu, tiêu chảy, mệt mỏi, đau cơ xương, giảm bạch cầu trung tính, phát ban, thiếu máu, bầm tím và buồn nôn.
Các tác dụng phụ thường gặp (≥20%) ở bệnh nhân cGVHD (ghép chống chủ mạn tính) là mệt mỏi, thiếu máu, bầm tím, tiêu chảy, giảm tiểu cầu, đau cơ xương, sốt, co thắt cơ, viêm miệng, xuất huyết, buồn nôn, đau bụng, viêm phổi và đau đầu.
Các tác dụng phụ nghiêm trọng đã được báo cáo bao gồm xuất huyết, nhiễm trùng, loạn nhịp tim, suy tim, đột tử, tăng huyết áp, giảm tế bào máu, ung thư nguyên phát thứ hai, độc tính trên gan (bao gồm DILI), hội chứng ly giải khối u, sốc phản vệ, phù mạch, mày đay, hội chứng Stevens-Johnson, bệnh phổi kẽ, viêm gan B tái hoạt và bệnh thần kinh ngoại biên.
Cần điều chỉnh liều IMBRUVICA hoặc ngừng thuốc tùy theo mức độ và số lần xuất hiện của các phản ứng bất lợi, đặc biệt là các vấn đề về tim mạch và huyết học. Luôn đánh giá lợi ích-nguy cơ trước khi tiếp tục điều trị.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — IMBRUVICA (IBRUTINIB) CAPSULE IMBRUVICA (IBRUTINIB) TABLET, FILM COATED IMBRUVICA (IBRUTINIB) SUSPENSION [PHARMACYCLICS LLC]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Thận trọng

⚠️ XUẤT HUYẾT: Đã có trường hợp tử vong. Nguy cơ xuất huyết nặng tăng khi dùng đồng thời với thuốc chống đông hoặc chống kết tập tiểu cầu. Cân nhắc ngừng IMBRUVICA 3-7 ngày trước và sau phẫu thuật.
⚠️ NHIỄM TRÙNG: Đã có trường hợp tử vong. Nhiễm trùng độ 3 trở lên xảy ra ở 21% bệnh nhân. Theo dõi sốt và nhiễm trùng, điều trị kịp thời. Cân nhắc dự phòng nhiễm trùng cơ hội.
⚠️ RỐI LOẠN NHỊP TIM, SUY TIM, ĐỘT TỬ: Đã có trường hợp tử vong. Theo dõi các triệu chứng rối loạn nhịp tim và suy tim. Đánh giá tiền sử và chức năng tim mạch trước điều trị.
Tăng huyết áp: Xảy ra ở 19% bệnh nhân, độ 3 trở lên ở 8%. Theo dõi huyết áp, điều chỉnh thuốc hạ huyết áp và liều IMBRUVICA nếu cần.
Giảm tế bào máu: Giảm bạch cầu trung tính độ 3 hoặc 4 ở 23%, giảm tiểu cầu độ 3 hoặc 4 ở 8%, thiếu máu độ 3 hoặc 4 ở 2.8%. Kiểm tra công thức máu toàn phần hàng tháng.
⚠️ ĐỘC TÍNH VỚI PHÔI-THAI: Có thể gây hại cho thai nhi. Phụ nữ có khả năng mang thai cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong và 1 tháng sau khi ngừng điều trị IMBRUVICA.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — IMBRUVICA (IBRUTINIB) CAPSULE IMBRUVICA (IBRUTINIB) TABLET, FILM COATED IMBRUVICA (IBRUTINIB) SUSPENSION [PHARMACYCLICS LLC]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Tương tác thuốc

⚠️ TRÁNH DÙNG ĐỒNG THỜI với các thuốc cảm ứng CYP3A mạnh.
Thuốc ức chế CYP3A: Điều chỉnh liều IMBRUVICA theo hướng dẫn (2.3, 7.1).
Thuốc ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình có thể làm tăng nồng độ ibrutinib trong huyết tương, tăng nguy cơ độc tính.
Khuyến cáo điều chỉnh liều IMBRUVICA khi dùng đồng thời với posaconazole, voriconazole và các thuốc ức chế CYP3A trung bình.
Tránh dùng đồng thời các thuốc ức chế CYP3A mạnh khác. Ngừng IMBRUVICA nếu dùng các thuốc ức chế này trong thời gian ngắn (≤ 7 ngày).
Tránh dùng bưởi và cam Seville trong quá trình điều trị IMBRUVICA vì chúng chứa các chất ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — IMBRUVICA (IBRUTINIB) CAPSULE IMBRUVICA (IBRUTINIB) TABLET, FILM COATED IMBRUVICA (IBRUTINIB) SUSPENSION [PHARMACYCLICS LLC]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Theo dõi / Quá liều

⚠️ KHÔNG CÓ KINH NGHIỆM CỤ THỂ trong xử trí quá liều ibrutinib ở bệnh nhân.
Một người khỏe mạnh đã bị tăng men gan (AST và ALT) độ 4 có hồi phục sau liều 1680 mg.
Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân dùng quá liều khuyến cáo.
Cung cấp điều trị hỗ trợ thích hợp.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — IMBRUVICA (IBRUTINIB) CAPSULE IMBRUVICA (IBRUTINIB) TABLET, FILM COATED IMBRUVICA (IBRUTINIB) SUSPENSION [PHARMACYCLICS LLC]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Biệt dược lưu hành tại Việt Nam

Chế phẩm đơn chất

EPOEM
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Ibrutinib
- SĐK VN: 893110094026
IBRUNEX
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Ibrutinib
- SĐK VN: 890110973924
Ibrutinib Capsules 140 mg
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Ibrutinib (dưới dạng Ibrutinib premix 210mg)
- SĐK VN: 890110077426
Imbruvica
- Dạng bào chế: viên nén bao phim
- Thành phần: Ibrutinib
- SĐK VN: 760110427325