Tài liệu trên website https://hoclamsang.vn dùng để tra cứu, phục vụ hoạt động giảng dạy và học tập, không phải là tài liệu hướng dẫn việc tự điều trị. Các hoạt động tư vấn y khoa hoặc điều trị phải có bác sĩ chuyên khoa hướng dẫn.
ATC · L01CE02IrinotecanThuốc ức chế topoisomerase I
🕒 Duyệt ngày: 2026-09-04 · 📚 Nguồn: Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022
💊 Irinotecan — tóm tắt
Loại thuốc: Thuốc chống ung thư — ức chế TOPOISOMERASE I (dẫn chất camptothecin).
Dạng thuốc & hàm lượng: Dạng THÔNG THƯỜNG: dung dịch tiêm truyền irinotecan hydroclorid 20 mg/ml (lọ/ống 2 ml, 5 ml, 15 ml, 25 ml); 5 mg/ml (lọ 10 ml). · Dạng LIPOSOME: 43 mg/10 ml. · Liều tham khảo: đơn trị 125 mg/m²; phác đồ 3 tuần/lần 350 mg/m²; phối hợp fluorouracil + leucovorin 125 mg/m².
Cơ chế tác dụng
Dẫn chất bán tổng hợp của CAMPTOTHECIN — alcaloid chiết từ cây Camptotheca acuminata.
Là chất ỨC CHẾ TOPOISOMERASE I. Topoisomerase I tháo xoắn sợi DNA để chuẩn bị nhân đôi, sửa chữa hoặc sao mã: enzym tạo phức với DNA bằng liên kết ester, cắt đứt một sợi đơn rồi NỐI LẠI.
Trong cơ thể, CARBOXYLESTERASE chuyển irinotecan thành chất chuyển hoá SN-38 (7-ethyl-10-hydroxy-camptothecin) có hoạt tính MẠNH HƠN NHIỀU.
Irinotecan và SN-38 gắn với phức hợp topoisomerase I - DNA: không ảnh hưởng phản ứng CẮT nhưng ỨC CHẾ phản ứng NỐI sợi DNA bị đứt, tạo vị trí tổn thương trên DNA.
Tổn thương trên một sợi đơn chưa gây độc, nhưng khi DNA nhân đôi sẽ tạo tổn thương trên CẢ HAI sợi và KHÔNG THỂ SỬA CHỮA — tích luỹ dẫn tới chết tế bào.
📚 Dược thư Quốc gia Việt Nam — Irinotecan · Lần xuất bản thứ ba (2022)
Chỉ định & liều theo bệnh
UNG THƯ ĐẠI TRỰC TRÀNG DI CĂN (dạng thuốc thông thường) — đơn trị hoặc phối hợp fluorouracil và leucovorin (FOLFIRI).
UNG THƯ BIỂU MÔ TUYẾN TỤY DI CĂN tiến triển sau hoá chất nền tảng gemcitabin (dạng LIPOSOME).
📚 Dược thư Quốc gia Việt Nam — Irinotecan · Lần xuất bản thứ ba (2022)
💊 Liều xem trong từng bài bệnh (Bước 10) — liều thay đổi theo dạng bào chế, dạng muối và theo chế phẩm đơn chất hay phối hợp.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với irinotecan.
⚠️ VIÊM RUỘT MẠN TÍNH.
📚 Dược thư Quốc gia Việt Nam — Irinotecan · Lần xuất bản thứ ba (2022)
Tác dụng không mong muốn
⚠️⚠️ TIÊU CHẢY là độc tính đặc trưng, có HAI KIỂU: tiêu chảy SỚM trong 24 giờ đầu (do độc tính cholinergic) và tiêu chảy MUỘN sau 24 giờ (88% người bệnh) — kiểu muộn có thể rất nặng.
⚠️ Hội chứng ĐỘC TÍNH CHOLINERGIC (47%): viêm mũi, tăng tiết nước bọt, CO ĐỒNG TỬ, tăng tiết nước mắt, vã mồ hôi, tăng nhu động ruột.
Da: RỤNG TÓC (72%), ban da (14%).
Toàn thân: sốt (45%), đau (24%), chóng mặt (21%), mất ngủ (19%), đau đầu (17%), ớn lạnh (14%).
Chuyển hoá: mất nước (15%). Tim mạch: giãn mạch (9-11%).
⚠️ Ức chế tuỷ xương → nguy cơ nhiễm khuẩn huyết.
📚 Dược thư Quốc gia Việt Nam — Irinotecan · Lần xuất bản thứ ba (2022)
Thận trọng
⚠️ Irinotecan là CHẤT ĐỘC — phải tuân thủ quy định về bảo quản, vận chuyển, sử dụng và tiêu huỷ độc chất.
⚠️ Có thể gây phản ứng QUÁ MẪN TRẦM TRỌNG.
⚠️ Tiêu chảy trầm trọng có thể biểu hiện SỚM (trong 24 giờ đầu) hoặc MUỘN hơn, và gây nhiều biến chứng nặng.
⚠️ Do ức chế tuỷ xương, phải theo dõi sát nguy cơ NHIỄM KHUẨN HUYẾT.
📚 Dược thư Quốc gia Việt Nam — Irinotecan · Lần xuất bản thứ ba (2022)
Tương tác thuốc
Chất chuyển hoá SN-38 được khử độc bằng liên hợp glucuronid qua UGT1A1 — người mang biến thể UGT1A1*28 giảm khử độc nên tăng nguy cơ giảm bạch cầu trung tính và tiêu chảy nặng.
⚠️ Hai kiểu TIÊU CHẢY đặc trưng: tiêu chảy SỚM (trong hoặc ngay sau truyền, do hội chứng cholinergic — xử trí bằng atropin) và tiêu chảy MUỘN (sau 24 giờ, có thể nặng đe doạ tính mạng — xử trí bằng loperamid liều cao và bù dịch).
Thuốc CẢM ỨNG CYP3A4 (phenytoin, phenobarbital, carbamazepin, rifampicin, cỏ St. John) làm giảm nồng độ SN-38 → giảm hiệu quả.
Thuốc ỨC CHẾ CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, clarithromycin…) làm tăng nồng độ irinotecan/SN-38 → tăng độc tính.
Không dùng đồng thời với vắc xin sống ở người suy giảm miễn dịch.
📚 Dược thư Quốc gia Việt Nam — Irinotecan · Lần xuất bản thứ ba (2022)
Theo dõi / Quá liều
⚠️ TIÊU CHẢY SỚM (trong vòng 24 giờ): dùng ATROPIN.
⚠️ TIÊU CHẢY MUỘN (sau 24 giờ): LOPERAMID 4 mg uống ngay khi có tiêu chảy, sau đó 2 mg mỗi 2 giờ (hoặc 4 mg mỗi 4 giờ vào ban đêm), cho tới 12 giờ sau khi hết dấu hiệu tăng nhu động đại tràng.
⚠️ KHÔNG dùng loperamid liên tục quá 48 GIỜ.
Nếu tiêu chảy đã hồi phục, có thể tiếp tục dùng irinotecan.
⚠️ Theo dõi số lượng bạch cầu để phát hiện sớm nhiễm khuẩn huyết.
📚 Dược thư Quốc gia Việt Nam — Irinotecan · Lần xuất bản thứ ba (2022)
Biệt dược lưu hành tại Việt Nam
Chế phẩm đơn chất
DBL ™ Irinotecan Injection Concentrate
Dạng bào chế: Dung dịch đậm đặc pha dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch
Thành phần: Mỗi 5ml dung dịch đậm đặc chứa: Irinotecan hydroclorid (dưới dạng Irinotecan hydroclorid trihydrat) 100mg
SĐK VN: VN-22187-19
Irinol 100 mg/5 ml
Dạng bào chế: Dung dịch đậm đặc để pha dung dịch tiêm truyền
Thành phần: Irinotecan hydroclorid trihydrat
SĐK VN: 890114420825
Irinotecan Bendalis 20mg/ml (cơ sở đóng gói: Biokanol Pharma GmbH, Kehler Str. 7, 76437 Rastatt, Germany; cơ sở xuất xưởng: Bendalis GmbH, Keltenring 17, 82041 Oberhaching, Germany)
Dạng bào chế: Dung dịch đậm đặc để pha dung dịch tiêm truyền
Thành phần: Mỗi 1ml dung dịch chứa: Irinotecan hydroclorid trihydrat 20mg
SĐK VN: VN3-278-20
Irinotecan "Ebewe" 100mg/5ml
Dạng bào chế: Dung dịch đậm đặc để pha dung dịch tiêm truyền
Thành phần: Mỗi 5 ml dung dịch chứa Irinotecan hydroclorid trihydrat 100mg
SĐK VN: VN-21919-19
Irinotecan Hydrochloride Injection 40mg/2ml
Dạng bào chế: Dung dịch tiêm
Thành phần: Irinotecan hydroclorid 40mg/2ml
SĐK VN: VN3-237-19
Irinotecan onkovis 20mg/ml
Dạng bào chế: Dung dịch đậm đặc để pha dịch tiêm truyền