Lenalidomid

ATC · L04AX04LenalidomideThuốc điều biến miễn dịch dùng trong ung thư huyết học

🕒 Duyệt ngày: 2026-09-04 · 📚 Nguồn: Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022

💊 Lenalidomid — tóm tắt

Loại thuốc: - Lenalidomid là một chất tương tự thalidomid, có đặc tính điều hòa miễn dịch, chống tạo mạch và chống khối u. · - Hoạt động của lenalidomid qua mục tiêu cereblon, một thành phần của phức hợp enzyme E3 ubiquitin ligase. · - Lenalidomid ức chế tăng sinh và gây chết tế bào theo chương trình ở một số tế bào khối u tạo máu (MM, u lympho tế bào áo choàng, hội chứng loạn sản tủy del (5q), u lympho nang và u lympho vùng rìa) trong ống nghiệm. · - Lenalidomid làm chậm sự phát triển khối u trong một số mô hình khối u tạo máu không lâm sàng trên in vivo. · - Lenalidomid tăng số lượng và hoạt hóa tế bào T và tế bào NK, dẫn đến độc tế bào trực tiếp và tăng cường qua trung gian kháng thể (ADCC). · - Phối hợp lenalidomid với dexamethason hiệp đồng ức chế tăng sinh tế bào và gây chết tế bào theo chương trình trong tế bào MM. Phối hợp lenalidomid với rituximab tăng ADCC và gây chết tế bào khối u trực tiếp trong tế bào u lympho nang, và tăng ADCC trong tế bào u lympho vùng rìa so với rituximab đơn độc trong ống nghiệm.

Cơ chế tác dụng

Lenalidomid là một chất tương tự thalidomid, có đặc tính điều hòa miễn dịch, chống tạo mạch và chống ung thư.
Lenalidomid tác động thông qua cereblon, một thành phần của phức hợp enzyme E3 ubiquitin ligase.
Lenalidomid ức chế tăng sinh và gây chết tế bào theo chương trình ở một số tế bào khối u tạo máu (MM, u lympho tế bào mantle, hội chứng loạn sản tủy del (5q), u lympho nang, u lympho vùng rìa) in vitro.
Phối hợp lenalidomid với dexamethason hiệp đồng ức chế tăng sinh và gây chết tế bào theo chương trình ở tế bào MM.
Phối hợp lenalidomid với rituximab làm tăng ADCC và gây chết tế bào khối u trực tiếp ở tế bào u lympho nang, và tăng ADCC ở tế bào u lympho vùng rìa so với rituximab đơn độc in vitro.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — REVLIMID (LENALIDOMIDE) CAPSULE [CELGENE CORPORATION]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Chỉ định & liều theo bệnh

REVLIMID được chỉ định cho bệnh nhân trưởng thành mắc:
- Đa u tủy (MM): kết hợp với dexamethasone HOẶC điều trị duy trì sau ghép tế bào gốc tạo máu tự thân (auto-HSCT).
- Thiếu máu phụ thuộc truyền máu do hội chứng rối loạn sinh tủy (MDS) nguy cơ thấp hoặc trung bình-1 liên quan đến bất thường mất đoạn 5q.
- U lympho tế bào áo (MCL) tái phát hoặc tiến triển sau hai liệu pháp trước đó, trong đó có bortezomib.
- U lympho nang (FL) đã điều trị trước đó, kết hợp với sản phẩm rituximab.
- U lympho vùng rìa (MZL) đã điều trị trước đó, kết hợp với sản phẩm rituximab.
⚠️ KHÔNG CHỈ ĐỊNH VÀ KHÔNG KHUYẾN CÁO điều trị bệnh bạch cầu lympho mạn tính (CLL) ngoài các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát.

5 bài bệnh trong kho

💊 Liều xem trong từng bài bệnh (Bước 10) — liều thay đổi theo dạng bào chế, dạng muối và theo chế phẩm đơn chất hay phối hợp.

Chống chỉ định

⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH ở phụ nữ CÓ THAI do nguy cơ gây hại cho thai nhi (dị tật chi).
⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH ở bệnh nhân có tiền sử QUÁ MẪN NẶNG (ví dụ: phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc) với lenalidomide.

Tác dụng không mong muốn

⚠️ NGƯNG THUỐC VĨNH VIỄN nếu xảy ra phù mạch, sốc phản vệ, phát ban độ 4, tróc da, phồng rộp hoặc bất kỳ phản ứng da nghiêm trọng nào khác.
⚠️ NGUY CƠ HUYẾT KHỐI TĨNH MẠCH VÀ ĐỘNG MẠCH: Huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE) tăng ở bệnh nhân dùng Lenalidomid. Nhồi máu cơ tim và đột quỵ cũng được báo cáo.
Các tác dụng phụ thường gặp (≥20%) bao gồm tiêu chảy, mệt mỏi, táo bón, phù ngoại biên, mất ngủ, chuột rút/co thắt cơ, đau bụng, đau lưng, buồn nôn, suy nhược, sốt, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm phế quản, viêm mũi họng, viêm dạ dày ruột, ho, phát ban, khó thở, chóng mặt, giảm cảm giác thèm ăn, run.
Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác: Độc tính phôi thai, tăng tỷ lệ tử vong ở bệnh nhân CLL và MM khi dùng thêm Pembrolizumab, ung thư nguyên phát thứ phát, độc tính gan, hội chứng ly giải u, phản ứng bùng phát u, suy giảm huy động tế bào gốc, rối loạn tuyến giáp, tử vong sớm ở bệnh nhân MCL, quá mẫn.
Các phản ứng da nghiêm trọng khác được báo cáo sau khi lưu hành: Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS).
Các phản ứng khác được báo cáo sau khi lưu hành: Suy giáp, cường giáp, suy gan (bao gồm tử vong), viêm gan nhiễm độc, viêm gan ứ mật, viêm gan hỗn hợp, xét nghiệm chức năng gan bất thường thoáng qua, tái hoạt virus (HBV, Herpes zoster), bệnh não chất trắng đa ổ tiến triển (PML), thải ghép tạng đặc.

Thận trọng

⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH TUYỆT ĐỐI cho phụ nữ có thai do nguy cơ gây dị tật bẩm sinh nghiêm trọng hoặc tử vong thai nhi. REVLIMID chỉ được cấp phát thông qua chương trình REMS Lenalidomide.
⚠️ TĂNG TỬ VONG: Đã ghi nhận tăng tỷ lệ tử vong ở bệnh nhân CLL điều trị bằng REVLIMID, bệnh nhân MM khi dùng thêm pembrolizumab, và tăng tỷ lệ tử vong sớm ở bệnh nhân MCL (12,9% so với 7,1% trong 20 tuần đầu).
⚠️ ĐỘC TÍNH HUYẾT HỌC: Gây giảm bạch cầu trung tính (đến 59% độ 3/4) và giảm tiểu cầu (đến 38% độ 3/4). Cần theo dõi công thức máu định kỳ (hàng tuần trong các chu kỳ đầu, sau đó hàng tháng) và điều chỉnh liều nếu cần.
⚠️ BIẾN CỐ HUYẾT KHỐI: Tăng nguy cơ huyết khối tĩnh mạch (DVT 7,4%, PE 3,7%) và huyết khối động mạch (nhồi máu cơ tim 1,7%, đột quỵ 2,3%). Khuyến cáo dự phòng huyết khối.
⚠️ UNG THƯ THỨ PHÁT: Tăng tỷ lệ ung thư nguyên phát thứ phát (SPM), bao gồm AML và MDS, đã được quan sát thấy ở bệnh nhân MM và FL/MZL. Cần theo dõi sự phát triển của SPM.
⚠️ ĐỘC TÍNH GAN: Suy gan, bao gồm các trường hợp tử vong, đã xảy ra. Theo dõi chức năng gan định kỳ. Ngừng REVLIMID và đánh giá nếu nghi ngờ độc tính gan.
⚠️ PHẢN ỨNG DA NGHIÊM TRỌNG: Ngừng REVLIMID vĩnh viễn đối với phát ban độ 4, phát ban tróc vảy hoặc bóng nước, hoặc các phản ứng da nghiêm trọng khác như SJS, TEN, DRESS. Không dùng cho bệnh nhân có tiền sử phát ban độ 4 với thalidomide.

Tương tác thuốc

⚠️ CẦN THEO DÕI nồng độ digoxin trong huyết tương định kỳ do REVLIMID làm tăng Cmax và AUC của digoxin (14% khi dùng REVLIMID 10 mg/ngày).
⚠️ TĂNG NGUY CƠ HUYẾT KHỐI khi dùng REVLIMID đồng thời với các thuốc kích thích tạo hồng cầu hoặc liệu pháp chứa estrogen. Cần đánh giá lợi ích-nguy cơ.
REVLIMID (10 mg/ngày) không ảnh hưởng đến dược động học của warfarin (25 mg) hoặc R- và S-warfarin.
REVLIMID không ảnh hưởng đến sự thay đổi PT và INR dự kiến sau khi dùng warfarin.
Không rõ tương tác giữa dexamethasone và warfarin.
Khuyến cáo theo dõi chặt chẽ PT và INR ở bệnh nhân đa u tủy (MM) dùng warfarin đồng thời.

Theo dõi / Quá liều

⚠️ ĐỘC TÍNH GIỚI HẠN LIỀU: GIẢM BẠCH CẦU TRUNG TÍNH và GIẢM TIỂU CẦU.
Không có kinh nghiệm cụ thể về xử trí quá liều REVLIMID ở bệnh nhân MM, MDS, MCL, FL, hoặc MZL.
Trong các nghiên cứu liều đơn ở người khỏe mạnh, một số đối tượng đã dùng đến 400 mg.
Trong các nghiên cứu xác định liều ở người khỏe mạnh, một số đối tượng đã dùng đến 200 mg (100 mg x 2 lần/ngày).
Các tác dụng phụ chính được báo cáo khi quá liều là ngứa, mày đay, phát ban và tăng men gan.

Biệt dược lưu hành tại Việt Nam

Chế phẩm đơn chất

Lenalid 5
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Lenalidomide
- SĐK VN: 890114194300
Lenalidomide Biovagen
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Lenalidomide
- SĐK VN: 780114410825
Lenalidomide capsules 5 mg
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Lenalidomide (khan)
- SĐK VN: 890114130626
Lenalidomide capsules 20mg
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Lenalidomide
- SĐK VN: 890114311725
Lenalidomide capsules 25 mg
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Lenalidomide (khan)
- SĐK VN: 890114130526
Lenalidomide Teva 10mg
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Lenalidomide (dưới dạng Lenalidomide hydrochloride hydrate)
- SĐK VN: 385114408825
Lenangio 5
- Dạng bào chế: Viên nang cứng (trắng-trắng)
- Thành phần: Lenalidomide (Povidone premix) 10 mg tương đương với Lenalidomide
- SĐK VN: 890114972424
Lenangio 15
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Lenalidomide (Povidone premix) 30mg tương đương với Lenalidomide
- SĐK VN: 890114191000
Linadex 15
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Lenalidomide
- SĐK VN: 890114974024
Linamid 5
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Lenalidomide
- SĐK VN: 890114134926
Linamid 10
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Lenalidomide
- SĐK VN: 890114134726
Linamid 25
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Lenalidomide
- SĐK VN: 890114134826

Thấy bài hữu ích? Gửi cho bạn cùng lớp.