Posaconazol — Tri thức Y khoa

Cơ chế tác dụng

Posaconazole là một thuốc kháng nấm nhóm azole.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — POSACONAZOLE TABLET, DELAYED RELEASE [SPECGX LLC]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Chỉ định & liều theo bệnh

Posaconazol viên phóng thích chậm là thuốc kháng nấm azol.
Chỉ định dự phòng nhiễm Aspergillus và Candida xâm lấn ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng, như: người nhận ghép tế bào gốc tạo máu (HSCT) có bệnh ghép chống chủ (GVHD) hoặc bệnh nhân ung thư máu có giảm bạch cầu trung tính kéo dài do hóa trị.
Đối tượng sử dụng: người lớn và bệnh nhân nhi từ 13 tuổi trở lên, cân nặng trên 40 kg.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — POSACONAZOLE TABLET, DELAYED RELEASE [SPECGX LLC]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

5 bài bệnh trong kho

💊 Liều xem trong từng bài bệnh (Bước 10) — liều thay đổi theo dạng bào chế, dạng muối và theo chế phẩm đơn chất hay phối hợp.

Chống chỉ định

⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH nếu MẪN CẢM với posaconazole hoặc các thuốc kháng nấm azole khác.
⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH dùng ĐỒNG THỜI với Sirolimus do tăng nồng độ Sirolimus trong máu khoảng 9 lần và có thể gây độc tính.
⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH dùng ĐỒNG THỜI với các cơ chất CYP3A4 (pimozide, quinidine) do có thể gây kéo dài khoảng QTc và xoắn đỉnh.
⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH dùng ĐỒNG THỜI với các thuốc ức chế HMG-CoA Reductase chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 (ví dụ: atorvastatin, lovastatin, simvastatin) do có thể dẫn đến tiêu cơ vân.
⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH dùng ĐỒNG THỜI với Venetoclax khi bắt đầu và trong giai đoạn tăng liều ở bệnh nhân CLL hoặc SLL do tăng nguy cơ hội chứng ly giải u.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — POSACONAZOLE TABLET, DELAYED RELEASE [SPECGX LLC]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Tác dụng không mong muốn

Các phản ứng phụ thường gặp ở người lớn trong các nghiên cứu là tiêu chảy, buồn nôn, sốt, nôn, đau đầu, ho và hạ kali máu.
Trong nghiên cứu với viên nén phóng thích chậm Posaconazole (liều 300 mg/ngày, n=210), 99% bệnh nhân gặp phản ứng phụ.
Các phản ứng phụ được báo cáo thường xuyên nhất (>25%) là tiêu chảy (29%), sốt (28%) và buồn nôn (27%).
Phản ứng phụ phổ biến nhất dẫn đến ngừng thuốc là buồn nôn (2%).
Các phản ứng phụ khác (≥10%) bao gồm hạ kali máu (22%), ho (17%), phù ngoại biên (16%), phát ban (16%), chảy máu cam (14%), đau đầu (14%), viêm niêm mạc (14%), giảm tiểu cầu (14%), nôn (13%), đau bụng (11%), tăng huyết áp (11%), thiếu máu (10%), suy nhược (10%), ớn lạnh (10%), táo bón (10%), hạ magie máu (10%).

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — POSACONAZOLE TABLET, DELAYED RELEASE [SPECGX LLC]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Thận trọng

⚠️ KHÔNG DÙNG ĐỒNG THỜI với thuốc kéo dài khoảng QTc và chuyển hóa qua CYP3A4.
⚠️ KHÔNG DÙNG ĐỒNG THỜI posaconazole với venetoclax trong giai đoạn khởi đầu và tăng liều venetoclax ở bệnh nhân CLL/SLL.
⚠️ GIẢM LIỀU cyclosporine hoặc tacrolimus và theo dõi nồng độ thường xuyên khi dùng đồng thời với posaconazole.
Theo dõi và điều chỉnh rối loạn điện giải (K+, Mg++, Ca++) trước và trong khi điều trị posaconazole.
Theo dõi huyết áp và nồng độ kali do nguy cơ giả cường aldosteron.
Theo dõi chức năng gan; cân nhắc ngừng thuốc nếu có bất thường hoặc tổn thương gan nghiêm trọng.
Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân dùng midazolam đồng thời do nguy cơ kéo dài tác dụng an thần/gây ngủ.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — POSACONAZOLE TABLET, DELAYED RELEASE [SPECGX LLC]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Tương tác thuốc

⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Posaconazole không được dùng đồng thời với sirolimus, pimozide, quinidine, atorvastatin, lovastatin, simvastatin, ergotamine, dihydroergotamine, và venetoclax (trong giai đoạn khởi đầu và tăng liều cho bệnh nhân CLL/SLL).
⚠️ CẦN TRÁNH DÙNG ĐỒNG THỜI: Rifabutin, phenytoin, efavirenz, cimetidine, và các thuốc làm giảm nồng độ posaconazole trong huyết tương, trừ khi lợi ích vượt trội rủi ro. Nếu cần, theo dõi chặt chẽ nhiễm nấm đột phá.
⚠️ THEO DÕI NỒNG ĐỘ THUỐC: Digoxin, tacrolimus (giảm liều xuống khoảng 1/3 ban đầu), cyclosporine (giảm liều xuống khoảng 3/4 ban đầu), phenytoin, rifabutin (theo dõi công thức máu và tác dụng phụ).
⚠️ THEO DÕI TÁC DỤNG PHỤ: Các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 (cân nhắc điều chỉnh liều), glipizide (tăng cường theo dõi nồng độ glucose), midazolam, alprazolam, triazolam (chuẩn bị thuốc đối kháng benzodiazepine), verapamil, diltiazem, nifedipine, nicardipine, felodipine (cân nhắc giảm liều), ritonavir, atazanavir, venetoclax (bệnh nhân AML, giảm liều và theo dõi an toàn).
Cân nhắc dùng vinca alkaloids (vincristine, vinblastine) đồng thời chỉ khi không có lựa chọn điều trị kháng nấm thay thế.
Không cần điều chỉnh liều cho zidovudine, lamivudine, indinavir, caffeine, thuốc kháng acid, thuốc đối kháng thụ thể H2 (trừ cimetidine), thuốc ức chế bơm proton, metoclopramide và loperamide khi dùng đồng thời với posaconazole.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — POSACONAZOLE TABLET, DELAYED RELEASE [SPECGX LLC]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Theo dõi / Quá liều

⚠️ KHÔNG CÓ KINH NGHIỆM về quá liều posaconazole viên nén giải phóng chậm.
Trong thử nghiệm lâm sàng, bệnh nhân dùng Noxafil® Hỗn dịch uống lên đến 1.600 mg/ngày không ghi nhận phản ứng bất lợi khác biệt so với liều thấp hơn.
Một trường hợp quá liều ngẫu nhiên ghi nhận bệnh nhân dùng Noxafil® Hỗn dịch uống 1200 mg hai lần mỗi ngày trong 3 ngày, không ghi nhận phản ứng bất lợi liên quan.
Posaconazole không được loại bỏ bằng thẩm phân máu.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — POSACONAZOLE TABLET, DELAYED RELEASE [SPECGX LLC]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Biệt dược lưu hành tại Việt Nam

Chế phẩm đơn chất

Noxafil
- Dạng bào chế: Hỗn dịch uống
- Thành phần: Posaconazole 40mg/ml
- SĐK VN: 754110790024
Noxafil (CS đóng gói: Schering-Plough S.A., Địa chỉ: 2, rue Louis Pasteur, 14200 Herouville St Clair, France)
- Dạng bào chế: Hỗn dịch uống
- Thành phần: Posaconazole
- SĐK VN: VN1-696-12