Prasugrel — Tri thức Y khoa

Cơ chế tác dụng

- Prasugrel ức chế hoạt hóa và kết tập tiểu cầu.
- Cơ chế: chất chuyển hóa có hoạt tính của Prasugrel gắn kết không hồi phục với thụ thể P2Y12 của ADP trên tiểu cầu.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — PRASUGREL TABLET, FILM COATED [APOTEX CORP.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Chỉ định & liều theo bệnh

Prasugrel là thuốc ức chế tiểu cầu P2Y12, dùng để giảm các biến cố tim mạch do huyết khối (bao gồm huyết khối stent) ở bệnh nhân hội chứng vành cấp (ACS) được can thiệp mạch vành qua da (PCI).
Chỉ định cho bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định (UA) hoặc nhồi máu cơ tim không ST chênh lên (NSTEMI).
Chỉ định cho bệnh nhân nhồi máu cơ tim ST chênh lên (STEMI) được can thiệp PCI cấp cứu hoặc trì hoãn.
Prasugrel đã được chứng minh giảm tỷ lệ tử vong tim mạch, nhồi máu cơ tim không tử vong hoặc đột quỵ không tử vong so với clopidogrel.
Sự khác biệt chủ yếu do giảm nhồi máu cơ tim, không có sự khác biệt về đột quỵ và ít khác biệt về tử vong tim mạch.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — PRASUGREL TABLET, FILM COATED [APOTEX CORP.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

1 bài bệnh trong kho

Hội chứng mạch vành cấp

💊 Liều xem trong từng bài bệnh (Bước 10) — liều thay đổi theo dạng bào chế, dạng muối và theo chế phẩm đơn chất hay phối hợp.

Chống chỉ định

⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH ở bệnh nhân đang CÓ XUẤT HUYẾT BỆNH LÝ (ví dụ: loét dạ dày tá tràng, xuất huyết nội sọ).
⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH ở bệnh nhân có TIỀN SỬ ĐỘT QUỴ HOẶC CƠN THIẾU MÁU NÃO THOÁNG QUA (TIA).
⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH ở bệnh nhân MẪN CẢM với prasugrel hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc (ví dụ: sốc phản vệ).
Trong nghiên cứu TRITON-TIMI 38, bệnh nhân có tiền sử TIA hoặc đột quỵ thiếu máu cục bộ (>3 tháng trước khi tham gia) dùng prasugrel có tỷ lệ đột quỵ cao hơn (6.5%, trong đó 4.2% là đột quỵ do huyết khối và 2.3% là xuất huyết nội sọ) so với clopidogrel (1.2%, tất cả đều do huyết khối).
Bệnh nhân bị đột quỵ hoặc TIA trong khi dùng prasugrel thường nên NGỪNG ĐIỀU TRỊ.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — PRASUGREL TABLET, FILM COATED [APOTEX CORP.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Tác dụng không mong muốn

⚠️ NGUY CƠ CHẢY MÁU CAO: Bao gồm chảy máu đe dọa tính mạng và gây tử vong. Tỷ lệ chảy máu TIMI Major hoặc Minor không liên quan CABG cao hơn đáng kể ở Prasugrel (4.5%) so với Clopidogrel (3.4%).
⚠️ NGUY CƠ CHẢY MÁU CAO Ở BỆNH NHÂN CÓ YẾU TỐ NGUY CƠ: Tỷ lệ chảy máu TIMI Major/Minor không liên quan CABG cao hơn ở bệnh nhân cân nặng <60 kg (10.1%) và bệnh nhân ≥75 tuổi (9.0%) khi dùng Prasugrel.
⚠️ NGUY CƠ CHẢY MÁU LIÊN QUAN CABG CAO: Tỷ lệ chảy máu TIMI Major hoặc Minor liên quan CABG là 14.1% ở nhóm Prasugrel so với 4.5% ở nhóm Clopidogrel. Nguy cơ này kéo dài đến 7 ngày sau liều cuối cùng.
⚠️ CÁC PHẢN ỨNG NGHIÊM TRỌNG KHÁC: Ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối (TTP), quá mẫn bao gồm phù mạch và sốc phản vệ.
Tỷ lệ ngừng thuốc do tác dụng phụ là 7.2% đối với Prasugrel và 6.3% đối với Clopidogrel. Chảy máu là nguyên nhân phổ biến nhất dẫn đến ngừng thuốc (2.5% cho Prasugrel, 1.4% cho Clopidogrel).
Các tác dụng phụ khác được báo cáo: Ung thư mới được chẩn đoán (1.6% ở Prasugrel so với 1.2% ở Clopidogrel), thiếu máu (2.2%), chức năng gan bất thường (0.22%), giảm tiểu cầu nặng (0.06%).

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — PRASUGREL TABLET, FILM COATED [APOTEX CORP.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Thận trọng

⚠️ TĂNG NGUY CƠ CHẢY MÁU: Prasugrel làm tăng nguy cơ chảy máu, bao gồm chảy máu gây tử vong. Nguy cơ cao nhất ban đầu.
⚠️ KHÔNG DÙNG cho bệnh nhân đang chảy máu, tiền sử TIA hoặc đột quỵ.
⚠️ KHÔNG KHUYẾN CÁO cho bệnh nhân ≥ 75 tuổi do nguy cơ chảy máu và hiệu quả không chắc chắn, trừ trường hợp nguy cơ cao (tiểu đường hoặc tiền sử nhồi máu cơ tim).
⚠️ NGUY CƠ CHẢY MÁU LIÊN QUAN ĐẾN CABG: Nguy cơ tăng ở bệnh nhân dùng prasugrel trải qua CABG. Nếu có thể, ngừng prasugrel ít nhất 7 ngày trước CABG. Không bắt đầu prasugrel ở bệnh nhân có khả năng cần CABG khẩn cấp.
⚠️ NGỪNG THUỐC SỚM: Ngừng prasugrel sớm làm tăng nguy cơ huyết khối stent, nhồi máu cơ tim và tử vong.
⚠️ BAN XUẤT HUYẾT GIẢM TIỂU CẦU HUYẾT KHỐI (TTP): Đã có báo cáo TTP với prasugrel. TTP là tình trạng nghiêm trọng, có thể gây tử vong và cần điều trị khẩn cấp.
⚠️ QUÁ MẪN: Đã có báo cáo quá mẫn bao gồm phù mạch với prasugrel, kể cả ở bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với các thienopyridine khác.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — PRASUGREL TABLET, FILM COATED [APOTEX CORP.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Tương tác thuốc

⚠️ KHÔNG DÙNG ĐỒNG THỜI OPIOID: Giảm nồng độ prasugrel. Cân nhắc dùng thuốc kháng tiểu cầu đường tiêm.
⚠️ TĂNG NGUY CƠ CHẢY MÁU khi dùng đồng thời với warfarin.
⚠️ TĂNG NGUY CƠ CHẢY MÁU khi dùng đồng thời với NSAID (sử dụng mạn tính).
Có thể dùng đồng thời với các thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế enzyme cytochrome P450.
Có thể dùng đồng thời với aspirin (75 mg đến 325 mg/ngày), heparin, thuốc ức chế GPIIb/IIIa, statin, digoxin, và các thuốc làm tăng pH dạ dày (bao gồm PPI và thuốc chẹn H2).

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — PRASUGREL TABLET, FILM COATED [APOTEX CORP.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Theo dõi / Quá liều

⚠️ ỨC CHẾ TIỂU CẦU do prasugrel NHANH và KHÔNG HỒI PHỤC, kéo dài suốt đời tiểu cầu, và không tăng thêm khi quá liều.
Ở chuột, tử vong được ghi nhận sau khi dùng 2000 mg/kg.
Triệu chứng ngộ độc cấp tính ở chó bao gồm nôn mửa, tăng phosphatase kiềm huyết thanh và teo tế bào gan.
Triệu chứng ngộ độc cấp tính ở chuột bao gồm giãn đồng tử, thở không đều, giảm hoạt động vận động, sụp mi, dáng đi loạng choạng và chảy nước mắt.
Truyền tiểu cầu có thể phục hồi khả năng đông máu.
Chất chuyển hóa hoạt động của prasugrel KHÔNG có khả năng được loại bỏ bằng thẩm phân.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — PRASUGREL TABLET, FILM COATED [APOTEX CORP.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Biệt dược lưu hành tại Việt Nam

Chế phẩm đơn chất

Altofel 10
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Prasugrel (dưới dạng prasugrel hydrochloride 11mg)
- SĐK VN: 893110359124
Azosugrel 5 mg
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Prasugrel (dưới dạng prasugrel hydrochlorid 5,49mg)
- SĐK VN: 893110105225
Azosugrel 10 mg
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Prasugrel (dưới dạng prasugrel hydroclorid 10,98mg)
- SĐK VN: 893110157700
Jasugrel
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Prasugrel (dưới dạng prasugrel hydroclorid)
- SĐK VN: 400110444925
Pragmiak 10mg
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Prasugrel
- SĐK VN: 560110962324
Prasugrel STELLA 5 mg
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
- Thành phần: Prasugrel
- SĐK VN: 893110124026
Prasugrel STELLA 10 mg
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
- Thành phần: Prasugrel
- SĐK VN: 893110124226
Prasugrel 10 mg
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Prasugrel
- SĐK VN: 560110436825
Prazug
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Prasugrel (dưới dạng prasugrel hydrochloride 10,98mg)
- SĐK VN: 893110144900
Probecol
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Prasugrel hydrochloride
- SĐK VN: 893110261524
Ravicti 5
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Prasugrel (tương đương với 5,49mg Prasugrel hydroclorid)
- SĐK VN: 893110119300
Ravicti 10
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Prasugrel (tương đương với 10,98mg Prasugrel hydroclorid)
- SĐK VN: 893110289525