Sunitinib

ATC · L01EX01SunitinibThuốc ức chế protein kinase khác

🕒 Duyệt ngày: 2026-09-04 · 📚 Nguồn: Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022

💊 Sunitinib — tóm tắt

Loại thuốc: Thuốc ức chế kinase

Cơ chế tác dụng

- Sunitinib là một phân tử nhỏ ức chế nhiều receptor tyrosine kinase (RTK) liên quan đến sự phát triển khối u, tân sinh mạch máu bệnh lý và di căn ung thư.
- Sunitinib ức chế các RTK như PDGFRα/β, VEGFR1/2/3, KIT, FLT3, CSF-1R và RET.
- Chất chuyển hóa chính của sunitinib có hiệu lực tương tự.
- Sunitinib ức chế sự phát triển khối u hoặc gây thoái triển khối u và/hoặc ức chế di căn trong một số mô hình ung thư thực nghiệm.
- Sunitinib ức chế sự phát triển của tế bào khối u biểu hiện RTK mục tiêu bị rối loạn điều hòa (PDGFR, RET, KIT) in vitro và ức chế tân sinh mạch máu khối u phụ thuộc PDGFRβ và VEGFR2 in vivo.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — SUNITINIB MALATE CAPSULE [NORTHSTAR RXLLC]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Chỉ định & liều theo bệnh

Điều trị U mô đệm đường tiêu hóa (GIST) ở người lớn sau khi bệnh tiến triển hoặc không dung nạp imatinib mesylate.
Điều trị Ung thư biểu mô tế bào thận (RCC) tiến triển ở người lớn.
Điều trị bổ trợ RCC ở người lớn có nguy cơ tái phát cao sau phẫu thuật cắt thận.
Điều trị U thần kinh nội tiết tụy (pNET) tiến triển, biệt hóa tốt ở người lớn mắc bệnh không thể cắt bỏ tại chỗ hoặc di căn.

4 bài bệnh trong kho

💊 Liều xem trong từng bài bệnh (Bước 10) — liều thay đổi theo dạng bào chế, dạng muối và theo chế phẩm đơn chất hay phối hợp.

Chống chỉ định

⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Mẫn cảm với hoạt chất Sunitinib.
Mẫn cảm với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong mục 6.1.

🇪🇺 Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (SmPC) — cơ quan quản lý dược Anh · Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (SmPC) — văn bản pháp lý được cơ quan quản lý phê duyệt
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Tác dụng không mong muốn

- Các tác dụng phụ thường gặp (≥ 25%) bao gồm: mệt mỏi/suy nhược, tiêu chảy, viêm niêm mạc/viêm miệng, buồn nôn, chán ăn/biếng ăn, nôn mửa, đau bụng, hội chứng bàn tay-chân, tăng huyết áp, xuất huyết, rối loạn vị giác, khó tiêu và giảm tiểu cầu.
⚠️ NGỪNG THUỐC VĨNH VIỄN nếu xảy ra: hoại tử da nhiễm trùng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm đa hồng ban, bệnh lý vi mạch huyết khối, hội chứng bệnh não sau có hồi phục, suy tim sung huyết có biểu hiện lâm sàng, hoặc tái phát độc tính gan độ 3.
- Giảm liều đầu tiên xuống 37.5 mg/ngày cho GIST, RCC, pNET và 25 mg/ngày cho RCC bổ trợ. Giảm liều thứ hai xuống 25 mg/ngày cho GIST và RCC.
- Các tác dụng phụ khác có ý nghĩa lâm sàng bao gồm: kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh, hội chứng ly giải u, rối loạn chức năng tuyến giáp, hạ đường huyết, viêm tụy, viêm túi mật không sỏi, phản ứng quá mẫn (bao gồm phù mạch), nhiễm trùng nghiêm trọng, hình thành lỗ rò, bệnh cơ/tiêu cơ vân, suy thận, thuyên tắc phổi, tràn dịch màng phổi, hoại thư sinh mủ, phình động mạch (bao gồm động mạch chủ), bóc tách và vỡ, biến cố thuyên tắc động mạch (bao gồm tai biến mạch máu não, thiếu máu cục bộ thoáng qua, nhồi máu não).

Thận trọng

⚠️ THEO DÕI CHỨC NĂNG GAN: Suy gan gây tử vong đã được ghi nhận. Theo dõi xét nghiệm chức năng gan trước điều trị, trong mỗi chu kỳ và khi có chỉ định lâm sàng. Ngừng sunitinib nếu độc tính gan độ 3 cho đến khi hồi phục về độ ≤ 1 hoặc mức ban đầu, sau đó dùng lại với liều giảm; ngừng vĩnh viễn nếu không hồi phục hoặc độc tính độ 4.
⚠️ BIẾN CỐ TIM MẠCH: Thiếu máu cơ tim, nhồi máu cơ tim, suy tim, bệnh cơ tim và giảm phân suất tống máu thất trái (LVEF) dưới giới hạn bình thường (bao gồm tử vong) đã xảy ra. Theo dõi các dấu hiệu/triệu chứng suy tim sung huyết và cân nhắc theo dõi LVEF trước điều trị và định kỳ. Ngừng sunitinib nếu có biểu hiện lâm sàng của suy tim sung huyết. Gián đoạn và/hoặc giảm liều nếu LVEF giảm.
⚠️ KÉO DÀI KHOẢNG QT VÀ XOẮN ĐỈNH: Theo dõi bệnh nhân có nguy cơ cao kéo dài khoảng QT. Cân nhắc theo dõi điện tâm đồ và điện giải.
⚠️ TĂNG HUYẾT ÁP: Theo dõi huyết áp trước điều trị và khi có chỉ định lâm sàng. Bắt đầu và/hoặc điều chỉnh liệu pháp hạ huyết áp nếu phù hợp. Ngừng sunitinib nếu tăng huyết áp độ 3 cho đến khi hồi phục về độ ≤ 1 hoặc mức ban đầu, sau đó dùng lại với liều giảm. Ngừng sunitinib vĩnh viễn nếu tăng huyết áp độ 4.
⚠️ XUẤT HUYẾT: Xuất huyết liên quan đến khối u và thủng nội tạng (cả hai đều có thể gây tử vong) đã xảy ra. Thực hiện công thức máu toàn phần và khám thực thể định kỳ. Ngừng sunitinib nếu xuất huyết độ 3 hoặc 4 cho đến khi hồi phục về độ ≤ 1 hoặc mức ban đầu, sau đó dùng lại với liều giảm; ngừng vĩnh viễn nếu không hồi phục.
⚠️ HỘI CHỨNG LY GIẢI U (TLS): TLS (một số trường hợp tử vong) đã được báo cáo, chủ yếu ở bệnh nhân RCC và GIST. Theo dõi và điều trị các bệnh nhân này theo chỉ định lâm sàng.
⚠️ ĐỘC TÍNH DA LIỄU NGHIÊM TRỌNG: Viêm cân mạc hoại tử, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN) (một số trường hợp tử vong) đã xảy ra. Ngừng sunitinib vĩnh viễn nếu xảy ra các biến cố này.

Tương tác thuốc

⚠️ TRÁNH DÙNG ĐỒNG THỜI với thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 mạnh. Ưu tiên chọn thuốc thay thế không hoặc ít ảnh hưởng đến enzyme.
Nếu không thể tránh dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh, cân nhắc GIẢM LIỀU Sunitinib: GIST và RCC xuống 37.5 mg uống 1 lần/ngày (lịch 4 tuần dùng/2 tuần nghỉ); pNET xuống 25 mg uống 1 lần/ngày.
Nếu không thể tránh dùng đồng thời với thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh, cân nhắc TĂNG LIỀU Sunitinib: GIST và RCC lên 87.5 mg uống 1 lần/ngày (lịch 4 tuần dùng/2 tuần nghỉ); pNET lên 62.5 mg uống 1 lần/ngày.
Nếu tăng liều Sunitinib, theo dõi cẩn thận các phản ứng bất lợi.
Sunitinib có thể kéo dài khoảng QTc. Theo dõi điện tâm đồ (ECG) thường xuyên hơn ở bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc khác đã biết kéo dài khoảng QT.

Theo dõi / Quá liều

Điều trị quá liều sunitinib bằng các biện pháp hỗ trợ chung, không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Nếu cần, loại bỏ thuốc chưa hấp thu bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày.
Các trường hợp quá liều do tai nạn đã được báo cáo, với các phản ứng phụ phù hợp với hồ sơ an toàn đã biết hoặc không có phản ứng phụ.
⚠️ Ở chuột, ĐỘC TÍNH GÂY TỬ VONG được quan sát thấy chỉ sau 5 liều 500 mg/kg (3000 mg/m2) mỗi ngày.
Các dấu hiệu độc tính ở chuột bao gồm: suy giảm phối hợp cơ, lắc đầu, giảm hoạt động, tiết dịch mắt, dựng lông và rối loạn tiêu hóa.
Độc tính và tử vong tương tự cũng được quan sát thấy ở liều thấp hơn khi dùng trong thời gian dài hơn.

Biệt dược lưu hành tại Việt Nam

Chế phẩm đơn chất

Nibinase 12.5 mg
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Sunitinib (dưới dạng Sunitinib malat)
- SĐK VN: 890114333625
Nibinase 25 mg
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Sunitinib (dưới dạng Sunitinib Malat)
- SĐK VN: 890114333725
Nibinase 50 mg
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Sunitinib (dưới dạng Sunitinib malat)
- SĐK VN: 890114333825
Relisunib 25 mg
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Sunitinib (as Sunitinib malate)
- SĐK VN: 890114436325
Relisunib 50 mg
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Sunitinib (dưới dạng Sunitinib malate)
- SĐK VN: 890114077626
Sutent
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Sunitinib (dưới dạng sunitinib malate) 50mg
- SĐK VN: VN-18773-15
Tenitib 12,5
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Sunitinib (dưới dạng Sunitinib malate 16,7mg)
- SĐK VN: 893114761824
Tenitib 25
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Sunitinib (dưới dạng Sunitinib malate 33,4mg)
- SĐK VN: 893114957424
Tenitib 50
- Dạng bào chế: Viên nang cứng
- Thành phần: Sunitinib (dưới dạng Sunitinib malate 66,8mg)
- SĐK VN: 893114957524

Thấy bài hữu ích? Gửi cho bạn cùng lớp.