Ticagrelor — Tri thức Y khoa

Cơ chế tác dụng

- Ticagrelor và chất chuyển hóa chính của nó tương tác thuận nghịch với thụ thể P2Y12 ADP trên tiểu cầu.
- Cơ chế này ngăn chặn quá trình truyền tín hiệu và hoạt hóa tiểu cầu.
- Ticagrelor và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó có hiệu lực gần như tương đương.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — TICAGRELOR TABLET, FILM COATED [TEVA PHARMACEUTICALS, INC.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Chỉ định & liều theo bệnh

Ticagrelor là thuốc ức chế tiểu cầu P2Y12.
Chỉ định giảm nguy cơ tử vong tim mạch (CV), nhồi máu cơ tim (MI) và đột quỵ ở bệnh nhân hội chứng vành cấp (ACS) hoặc có tiền sử MI. Thuốc vượt trội hơn clopidogrel trong ít nhất 12 tháng đầu sau ACS.
Giảm nguy cơ huyết khối stent ở bệnh nhân được đặt stent điều trị ACS.
Giảm nguy cơ MI hoặc đột quỵ lần đầu ở bệnh nhân bệnh động mạch vành (CAD) có nguy cơ cao. Hiệu quả được thiết lập ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 (T2DM), dù không giới hạn trong nhóm này.
Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính (điểm NIH Stroke Scale ≤5) hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua (TIA) nguy cơ cao.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — TICAGRELOR TABLET, FILM COATED [TEVA PHARMACEUTICALS, INC.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

2 bài bệnh trong kho

💊 Liều xem trong từng bài bệnh (Bước 10) — liều thay đổi theo dạng bào chế, dạng muối và theo chế phẩm đơn chất hay phối hợp.

Chống chỉ định

⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Tiền sử xuất huyết nội sọ (nguy cơ tái phát cao).
⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Đang có xuất huyết bệnh lý (ví dụ: loét dạ dày tá tràng, xuất huyết nội sọ).
⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Quá mẫn (ví dụ: phù mạch) với ticagrelor hoặc bất kỳ thành phần nào của sản phẩm.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — TICAGRELOR TABLET, FILM COATED [TEVA PHARMACEUTICALS, INC.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Tác dụng không mong muốn

⚠️ NGUY HIỂM: CHẢY MÁU là tác dụng phụ phổ biến nhất (>5%) và có thể gây tử vong hoặc đe dọa tính mạng. Khoảng một nửa số trường hợp chảy máu nghiêm trọng không liên quan đến CABG xảy ra trong 30 ngày đầu.
⚠️ NGUY HIỂM: XUẤT HUYẾT NỘI SỌ (ICH) xảy ra ở 0.3% bệnh nhân dùng Ticagrelor (90 mg BID) so với 0.2% ở Clopidogrel trong nghiên cứu PLATO. Trong nghiên cứu THALES, có 21 trường hợp ICH ở Ticagrelor so với 6 ở Placebo.
Khó thở là tác dụng phụ phổ biến thứ hai (>5%), xảy ra ở 13.8% bệnh nhân dùng Ticagrelor (90 mg BID) so với 7.8% ở Clopidogrel trong nghiên cứu PLATO, và 14.2% ở Ticagrelor (60 mg BID) so với 5.5% ở Placebo trong nghiên cứu PEGASUS.
Các tác dụng phụ khác thường gặp (≥4% hoặc >3%) bao gồm: chóng mặt (4.5%), buồn nôn (4.3%), tiêu chảy (3.3%).
Rối loạn nhịp tim: Tăng tạm thời các cơn ngừng tim thất (ventricular pauses) ở bệnh nhân dùng Ticagrelor (6.0%) so với Clopidogrel (3.5%) trong giai đoạn cấp tính.
Thay đổi xét nghiệm: Tăng acid uric huyết thanh (khoảng 0.6 mg/dL với 90 mg BID và 0.2 mg/dL với 60 mg BID) và tăng creatinine huyết thanh (>50% ở 7.4% bệnh nhân dùng 90 mg BID).
Các tác dụng phụ hiếm gặp sau khi lưu hành: Ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối (TTP), phản ứng quá mẫn (bao gồm phù mạch), ngưng thở khi ngủ trung ương, thở Cheyne-Stokes, phát ban.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — TICAGRELOR TABLET, FILM COATED [TEVA PHARMACEUTICALS, INC.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Thận trọng

⚠️ KHÔNG DÙNG Ticagrelor cho bệnh nhân SUY GAN NẶNG vì có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh.
⚠️ NGỪNG Ticagrelor làm tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ và tử vong ở bệnh nhân bệnh động mạch vành. Nếu phải ngừng tạm thời, hãy dùng lại càng sớm càng tốt. Ngừng 5 ngày trước phẫu thuật có nguy cơ chảy máu cao.
Khó thở là tác dụng phụ thường gặp (14-21%), thường nhẹ đến trung bình và tự khỏi. Nếu khó thở mới, kéo dài hoặc nặng hơn do Ticagrelor, không cần điều trị đặc hiệu; tiếp tục dùng thuốc nếu có thể.
Ticagrelor có thể gây chậm nhịp tim (ngừng tâm thất, block AV). Bệnh nhân có tiền sử hội chứng xoang bệnh, block AV độ 2 hoặc 3, hoặc ngất do chậm nhịp tim không có máy tạo nhịp có thể tăng nguy cơ.
Ticagrelor có thể gây kết quả âm tính giả trong các xét nghiệm chức năng tiểu cầu (ví dụ: HIPA) đối với Hội chứng giảm tiểu cầu do Heparin (HIT).
Ngưng thở khi ngủ trung ương (CSA) bao gồm thở Cheyne-Stokes (CSR) đã được báo cáo sau khi lưu hành. Cần đánh giá lâm sàng thêm nếu nghi ngờ CSA.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — TICAGRELOR TABLET, FILM COATED [TEVA PHARMACEUTICALS, INC.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Tương tác thuốc

⚠️ TRÁNH DÙNG với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A mạnh.
Opioid: Giảm nồng độ ticagrelor. Cân nhắc dùng thuốc kháng tiểu cầu đường tiêm.
Statin: Tránh dùng simvastatin/lovastatin > 40 mg/ngày hoặc rosuvastatin > 20 mg/ngày do tăng nguy cơ tác dụng phụ liên quan statin.
Digoxin: Theo dõi nồng độ digoxin khi bắt đầu hoặc thay đổi ticagrelor.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — TICAGRELOR TABLET, FILM COATED [TEVA PHARMACEUTICALS, INC.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Theo dõi / Quá liều

⚠️ KHÔNG CÓ THUỐC GIẢI ĐỘC hoặc phương pháp lọc máu cho ticagrelor.
Quá liều ticagrelor gây chảy máu; cần các biện pháp hỗ trợ thích hợp.
Truyền tiểu cầu không đảo ngược tác dụng chống kết tập tiểu cầu của ticagrelor và ít có lợi ích lâm sàng.
Các tác dụng khác khi quá liều có thể bao gồm: buồn nôn, nôn, tiêu chảy hoặc ngừng xoang thất.
Theo dõi điện tâm đồ (ECG).

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — TICAGRELOR TABLET, FILM COATED [TEVA PHARMACEUTICALS, INC.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Biệt dược lưu hành tại Việt Nam

Chế phẩm đơn chất

A.T Ticagrelor 60 mg
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Ticagrelor
- SĐK VN: 893110457725
A.T Ticagrelor 90 mg
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Ticagrelor
- SĐK VN: 893110457825
CAGELOR
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Ticagrelor
- SĐK VN: 893110117626
FABA-TICA
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Ticagrelor
- SĐK VN: 893110105626
Tacalique 90
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Ticagrelor
- SĐK VN: 893110271425
Tgson-60
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Ticagrelor
- SĐK VN: 890110059526
Ticagrelor MCN 90
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Ticagrelor
- SĐK VN: 893110479925
Ticagrelor Sandoz
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Ticagrelor
- SĐK VN: 535110065826
Ticagrelor Tablets 90mg
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Ticagrelor
- SĐK VN: 890110069126
Ticasa 60mg
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Ticagrelor
- SĐK VN: 868110064526
Tigelor 60
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Ticagrelor
- SĐK VN: 893110404725
Tiglor
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Ticagrelor
- SĐK VN: 890110434625

Chế phẩm phối hợp cố định

Tacalique 60
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Ticagrelor 60mg; Ticagrelor 60mg
- SĐK VN: VD-35865-22

⚠️ Thuốc phối hợp có liều riêng theo viên phối hợp — KHÔNG suy ra từ liều của hoạt chất đơn lẻ.