Valacyclovir — Tri thức Y khoa

Cơ chế tác dụng

Valacyclovir là thuốc kháng virus, hoạt động chống lại virus α-herpes.
Sau khi uống, valacyclovir hydrochloride được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn chuyển hóa thành acyclovir và L-valine.
Sinh khả dụng tuyệt đối của acyclovir sau khi dùng valacyclovir là 54.5% ± 9.1% (liều 1 gram valacyclovir và 350 mg acyclovir tiêm tĩnh mạch).
Valacyclovir được chuyển đổi thành acyclovir và L-valine qua chuyển hóa lần đầu ở ruột và/hoặc gan. Acyclovir được chuyển hóa một phần nhỏ thành các chất chuyển hóa không hoạt động.
Thời gian bán thải của acyclovir trung bình từ 2.5 đến 3.3 giờ ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường.
⚠️ GIẢM LIỀU ĐƯỢC KHUYẾN CÁO ở bệnh nhân suy thận. Ở bệnh nhân ESRD, thời gian bán thải của acyclovir khoảng 14 giờ. Khoảng một phần ba acyclovir được loại bỏ qua thẩm phân máu trong 4 giờ.
⚠️ KHÁNG THUỐC: Cần xem xét khả năng kháng acyclovir ở bệnh nhân không đáp ứng hoặc tái phát virus trong quá trình điều trị. Đã quan sát thấy kháng chéo với penciclovir, famciclovir và foscarnet.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — VALACYCLOVIR TABLET [PD-RX PHARMACEUTICALS, INC.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Chỉ định & liều theo bệnh

Valacyclovir được chỉ định điều trị nhiễm virus Varicella zoster (VZV) – herpes zoster (bệnh zona và zona mắt) ở người lớn có hệ miễn dịch bình thường hoặc suy giảm nhẹ/trung bình.
Valacyclovir được chỉ định điều trị và ức chế nhiễm virus Herpes simplex (HSV) ở da và niêm mạc, bao gồm:
- Điều trị đợt đầu và tái phát herpes sinh dục ở người lớn, thanh thiếu niên có hệ miễn dịch bình thường và người lớn suy giảm miễn dịch.
- Ức chế herpes sinh dục tái phát ở người lớn, thanh thiếu niên có hệ miễn dịch bình thường và người lớn suy giảm miễn dịch.
- Điều trị và ức chế nhiễm HSV mắt tái phát ở người lớn, thanh thiếu niên có hệ miễn dịch bình thường và người lớn suy giảm miễn dịch.
Valacyclovir được chỉ định dự phòng nhiễm virus Cytomegalovirus (CMV) và bệnh sau ghép tạng đặc ở người lớn và thanh thiếu niên.

🇪🇺 Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (SmPC) — cơ quan quản lý dược Anh · Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (SmPC) — văn bản pháp lý được cơ quan quản lý phê duyệt
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

6 bài bệnh trong kho

💊 Liều xem trong từng bài bệnh (Bước 10) — liều thay đổi theo dạng bào chế, dạng muối và theo chế phẩm đơn chất hay phối hợp.

Chống chỉ định

⚠️ CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Quá mẫn với valaciclovir.
Quá mẫn với aciclovir.
Quá mẫn với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong mục 6.1.

🇪🇺 Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (SmPC) — cơ quan quản lý dược Anh · Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (SmPC) — văn bản pháp lý được cơ quan quản lý phê duyệt
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Tác dụng không mong muốn

⚠️ CẤM DÙNG: Valacyclovir CẤM DÙNG ở bệnh nhân có tiền sử PHẢN ỨNG DA NGHIÊM TRỌNG (SCARs) với valacyclovir, acyclovir hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
⚠️ NGỪNG THUỐC NGAY LẬP TỨC nếu phát ban đau kèm tổn thương niêm mạc hoặc phát ban nặng tiến triển. Theo dõi chặt chẽ tình trạng lâm sàng và điều trị thích hợp.
Các phản ứng da nghiêm trọng (SCARs) đã được báo cáo sau khi lưu hành, bao gồm AGEP, DRESS, SJS và TEN.
Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác bao gồm: Ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối/Hội chứng tan máu urê huyết, Suy thận cấp, và các Tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.
Các tác dụng phụ phổ biến nhất (trên 10%) ở người lớn là đau đầu, buồn nôn và đau bụng. Ở trẻ em dưới 18 tuổi, tác dụng phụ phổ biến nhất (trên 10%) là đau đầu.
Các tác dụng phụ khác được báo cáo sau khi lưu hành bao gồm: phù mặt, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, phản ứng quá mẫn cấp tính (sốc phản vệ, phù mạch), các triệu chứng thần kinh trung ương (kích động, lú lẫn, co giật, run), bất thường thị giác, tiêu chảy, bất thường men gan, viêm gan, suy thận, đau thận, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, viêm mạch máu hoại tử bạch cầu, ban đỏ đa dạng, phát ban (bao gồm nhạy cảm ánh sáng), rụng tóc.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — VALACYCLOVIR TABLET [PD-RX PHARMACEUTICALS, INC.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Thận trọng

⚠️ NGUY HIỂM: TTP/HUS (ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối/hội chứng tan máu urê huyết) đã xảy ra, ĐẶC BIỆT ở bệnh nhân HIV-1 tiến triển, ghép tủy xương/thận dùng 8 gram/ngày. NGỪNG THUỐC ngay nếu có triệu chứng.
⚠️ SUY THẬN CẤP: Có thể xảy ra ở người cao tuổi (có/không suy thận), bệnh nhân bệnh thận nền dùng liều cao hơn khuyến cáo, dùng đồng thời thuốc độc thận, hoặc thiếu nước. Dùng thận trọng ở người cao tuổi, GIẢM LIỀU ở bệnh nhân suy thận. Duy trì đủ nước.
⚠️ PHẢN ỨNG PHỤ THẦN KINH TRUNG ƯƠNG (kích động, ảo giác, lú lẫn, bệnh não): Có thể xảy ra ở người lớn và trẻ em (có/không suy thận), bệnh nhân bệnh thận nền dùng liều cao hơn khuyến cáo. Người cao tuổi dễ bị hơn. Dùng thận trọng ở người cao tuổi, GIẢM LIỀU ở bệnh nhân suy thận. Ngừng thuốc nếu xảy ra.
⚠️ PHẢN ỨNG DA NGHIÊM TRỌNG (SCARs): Bao gồm AGEP, DRESS, TEN, SJS. NGỪNG THUỐC ngay lập tức nếu phát ban đau kèm tổn thương niêm mạc hoặc phát ban nặng tiến triển. Chống chỉ định ở bệnh nhân đã từng bị SCARs với valacyclovir hoặc acyclovir.

📄 Nhãn thuốc do FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt — VALACYCLOVIR TABLET [PD-RX PHARMACEUTICALS, INC.]
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Tương tác thuốc

⚠️ THẬN TRỌNG khi dùng valacyclovir với các THUỐC GÂY ĐỘC THẬN (aminoglycosides, hợp chất organoplatinum, thuốc cản quang chứa iod, methotrexate, pentamidine, foscarnet, ciclosporin, tacrolimus), đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, cần theo dõi chức năng thận thường xuyên.
Cimetidine và probenecid làm giảm độ thanh thải thận của aciclovir và tăng AUC của aciclovir lần lượt khoảng 25% và 45%.
Cimetidine và probenecid dùng cùng valacyclovir làm tăng AUC của aciclovir khoảng 65%.
Các thuốc khác cạnh tranh hoặc ức chế bài tiết chủ động ở ống thận (ví dụ tenofovir) có thể làm tăng nồng độ aciclovir.
Valacyclovir có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các chất dùng đồng thời được bài tiết qua ống thận.
⚠️ THẬN TRỌNG khi dùng valacyclovir liều cao (điều trị zona hoặc dự phòng CMV) cùng với các thuốc ức chế bài tiết chủ động ở ống thận.
Dùng đồng thời valacyclovir và mycophenolate mofetil làm tăng AUC của aciclovir và chất chuyển hóa không hoạt tính của mycophenolate mofetil ở bệnh nhân cấy ghép, nhưng không thay đổi ở người khỏe mạnh.

🇪🇺 Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (SmPC) — cơ quan quản lý dược Anh · Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (SmPC) — văn bản pháp lý được cơ quan quản lý phê duyệt
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Theo dõi / Quá liều

⚠️ QUÁ LIỀU Valacyclovir có thể gây SUY THẬN CẤP và các triệu chứng thần kinh (lú lẫn, ảo giác, kích động, giảm ý thức, hôn mê).
Buồn nôn và nôn cũng có thể xảy ra khi quá liều.
Cần thận trọng để tránh quá liều vô ý, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận và người cao tuổi do không giảm liều phù hợp.
Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu nhiễm độc.
Lọc máu có thể được xem xét để loại bỏ aciclovir trong trường hợp quá liều có triệu chứng.

🇪🇺 Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (SmPC) — cơ quan quản lý dược Anh · Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (SmPC) — văn bản pháp lý được cơ quan quản lý phê duyệt
⚠️ Thuốc chưa có chuyên luận trong Dược thư Quốc gia Việt Nam; chỉ định và liều có thể khác quy định trong nước.

Biệt dược lưu hành tại Việt Nam

Chế phẩm đơn chất

Neblurm
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Valaciclovir (dưới dạng valaciclovir hydroclorid khan)
- SĐK VN: 893110175325
Valaciclovir/Pharmathen International
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Valaciclovir hydroclorid hydrated (tương đương Valaciclovir 500mg)
- SĐK VN: 520110981124
Valovir-500
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Valaciclovir (dưới dạng Valaciclovir hydrochloride 556mg)
- SĐK VN: 890110071426
Vietcam
- Dạng bào chế: Viên nén bao phim
- Thành phần: Valaciclovir (dưới dạng valaciclovir hydroclorid khan)
- SĐK VN: 893110175225