Vinblastin

• Alcaloid chiết xuất từ cây DỪA CẠN (Catharanthus roseus).
• Gắn ĐẶC HIỆU với TUBULIN (protein ống vi thể), ỨC CHẾ sự trùng hợp tubulin thành vi ống → phong bế hình thành THOI PHÂN BÀO cần cho phân chia nhiễm sắc thể → ngừng phân bào ở KỲ GIỮA (metaphase).
• ⚠️ Lưu ý phân biệt với TAXAN: vinca alkaloid ỨC CHẾ trùng hợp tubulin, còn taxan lại TĂNG CƯỜNG trùng hợp và làm vi ống quá ổn định — hai cơ chế ngược nhau nhưng cùng phá vỡ thoi phân bào.
• Có tính đặc hiệu cao trên chu kỳ tế bào, tác dụng ở pha M và pha S.
• Ở nồng độ cao còn ngăn tổng hợp acid nucleic và protein (do ức chế sử dụng acid glutamic).
• Chuyển hoá bởi isoenzym CYP3A của cytochrom P450.

• BỆNH HODGKIN — phối hợp doxorubicin, bleomycin, dacarbazin (phác đồ ABVD).
• UNG THƯ TINH HOÀN tế bào mầm không tinh (ung thư biểu mô phôi bào, lá nuôi, u quái) tiến triển hoặc tái phát — phối hợp cisplatin, bleomycin, ifosfamid.
• SARCOM KAPOSI ở người bệnh AIDS — đơn độc hoặc phối hợp doxorubicin, daunorubicin.
• UNG THƯ BÀNG QUANG tiến triển — phối hợp cisplatin, methotrexat, doxorubicin (phác đồ MVAC).
• UNG THƯ PHỔI KHÔNG TẾ BÀO NHỎ — phối hợp cisplatin, mitomycin.
• U HẮC TỐ DI CĂN — phối hợp cisplatin, dacarbazin, interferon alfa, aldesleukin.
• Các chỉ định khác: u lympho không Hodgkin giai đoạn cuối, bệnh Letterer-Siwe (mô bào X), u nguyên bào nuôi, ung thư tuyến tiền liệt, ung thư buồng trứng, ung thư vú không đáp ứng liệu pháp nội tiết, ung thư tế bào thận.

• Bệnh Hodgkin
• U lympho hodgkin
• U lympho không Hodgkin (trẻ em)
• Ung thư biểu mô đường niệu trên
• U thần kinh đệm ở người trưởng thành
• U trung thất nguyên phát
• U vùng tuyến tùng
• Xuất huyết giảm tiểu cầu nguyên phát ở trẻ em

• Người bệnh giảm bạch cầu hạt rõ rệt, trừ khi đó là kết quả của chính bệnh đang được điều trị.
• Người bệnh đang bị NHIỄM KHUẨN — phải điều trị nhiễm khuẩn trước khi bắt đầu vinblastin.
• ⚠️ TUYỆT ĐỐI KHÔNG TIÊM VÀO ỐNG TUỶ SỐNG (gây tử vong).
• Không dùng đồng thời vinblastin với natalizumab, vắc xin sống, cỏ St. John.

• ⚠️ Huyết học: ỨC CHẾ TUỶ, giảm bạch cầu / giảm bạch cầu hạt — mức thấp nhất sau 5-10 ngày, hồi phục sau 7-14 ngày, PHỤ THUỘC LIỀU. Đây là thông số dùng để chỉnh liều cho từng người bệnh.
• ⚠️ Khác vincristin: vinblastin ức chế TUỶ mạnh hơn, còn độc thần kinh nhẹ hơn.
• Tim mạch: tăng huyết áp. Thần kinh trung ương: mệt mỏi.
• Da: rụng tóc. Tiêu hoá: táo bón.

• ⚠️⚠️ CHỈ TIÊM TĨNH MẠCH, do người có kinh nghiệm thực hiện. KHÔNG tiêm bắp, KHÔNG tiêm dưới da, KHÔNG tiêm trong màng não tuỷ.
• ⚠️ TIÊM TRONG MÀNG NÃO TUỶ ĐÃ GÂY TỬ VONG.
• ⚠️ Thuốc GÂY KÍCH ỨNG RẤT MẠNH — cẩn trọng tránh thoát mạch.
• Thuốc có độc tính cao, phải dùng dưới giám sát thường xuyên của thầy thuốc có kinh nghiệm điều trị bằng thuốc độc tế bào.
• Người bệnh SUY MÒN hoặc có vùng LOÉT TRÊN DA dễ bị ảnh hưởng bởi tác dụng độc của thuốc.

• Vinblastin chuyển hoá qua CYP3A — thuốc ức chế MẠNH CYP3A (itraconazol, voriconazol) làm ức chế chuyển hoá vinblastin → ADR xuất hiện SỚM hoặc NẶNG HƠN. Dasatinib, lopinavir, thuốc ức chế P-glycoprotein, trastuzumab cũng làm tăng nồng độ và tác dụng.
• Deferasirox, Echinacea, chất cảm ứng P-glycoprotein/CYP3A4 làm GIẢM nồng độ vinblastin.
• PHENYTOIN: dùng cùng vinblastin làm GIẢM nồng độ phenytoin huyết thanh (giảm hấp thu và tăng chuyển hoá).
• TOLTERODIN: vinblastin làm tăng nồng độ — phải giảm 50% liều tolterodin nếu dùng đồng thời.
• APREPITANT (chống nôn, ức chế/cảm ứng CYP3A): thận trọng khi dùng cùng.
• ERYTHROMYCIN làm tăng độc tính của vinblastin.
• Độc tính lên TAI tăng khi dùng cùng thuốc độc tai khác như các thuốc chống ung thư có platin.
• Vinblastin làm TĂNG nồng độ/tác dụng của mitomycin, natalizumab, vắc xin sống; làm GIẢM tác dụng của dabigatran etexilat, cơ chất P-glycoprotein và vắc xin bất hoạt.
• ⚠️ TƯƠNG KỴ: trộn vinblastin với FUROSEMID trong cùng dây truyền hoặc bơm tiêm gây KẾT TỦA NGAY LẬP TỨC.

• ⚠️ QUÁ LIỀU GÂY SUY TỦY XƯƠNG ĐE DỌA TÍNH MẠNG.
• Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
• Độc tính tăng ở bệnh nhân suy gan (do thuốc thải trừ qua gan-mật).
• Chăm sóc hỗ trợ bao gồm: theo dõi tim mạch, dùng thuốc chống co giật, phòng tắc ruột.
• Xét nghiệm máu hàng ngày để đánh giá nhu cầu truyền máu và nguy cơ nhiễm khuẩn.
• Không có thông tin về hiệu quả của thẩm phân hoặc cholestyramin.

Không có chế phẩm nào đang giữ số đăng ký lưu hành tại Việt Nam.