Labetalol

• Đối kháng CẠNH TRANH ở CẢ thụ thể adrenergic ALPHA-1 VÀ BETA.
• Là hỗn hợp racemic của 4 chất đồng phân lập thể, mỗi đồng phân có hoạt tính khác nhau nên tác dụng dược lý phức tạp.
• Chẹn chọn lọc alpha-1 (so với alpha-2); chẹn beta-1 ở cơ tim và beta-2 ở cơ trơn phế quản và mạch máu.
• ⚠️ Nhờ chẹn alpha-1 gây GIÃN MẠCH đồng thời chẹn beta ngăn nhịp nhanh phản xạ, labetalol hạ huyết áp NHANH mà không gây tăng nhịp tim — cơ sở của chỉ định cơn tăng huyết áp cấp cứu và tăng huyết áp thai kỳ.

• TĂNG HUYẾT ÁP, tăng huyết áp kèm đau thắt ngực, và ⚠️ TĂNG HUYẾT ÁP Ở PHỤ NỮ MANG THAI.
• Có thể dùng đơn độc hoặc kết hợp thuốc chống tăng huyết áp khác, đặc biệt lợi tiểu thiazid và lợi tiểu quai.
• DẠNG TIÊM: tăng huyết áp NẶNG (kể cả ở phụ nữ mang thai), CƠN TĂNG HUYẾT ÁP CẤP CỨU, tăng huyết áp sau nhồi máu cơ tim cấp.
• Hạ huyết áp có kiểm soát trong gây mê.

• Bệnh tim mạch và thai nghén
• Bóc tách động mạch chủ
• Cơn tăng huyết áp
• Hội chứng HELLP (Hemolysis, Elevated Liver enzymes, Low Platelets)
• Protein niệu thai kỳ
• Tăng áp lực nội sọ
• Tăng huyết áp
• Tiền sản giật – Sản giật
• Uốn ván
• Xuất huyết dưới nhện
• Xuất huyết não (đột quỵ xuất huyết)

• ⚠️ HEN PHẾ QUẢN hoặc bệnh tắc nghẽn đường thở.
• Hội chứng suy nút xoang (kể cả blốc xoang nhĩ); blốc nhĩ thất độ II và III.
• SỐC DO TIM; đau thắt ngực PRINZMETAL; nhịp tim chậm nhiều.
• Suy tim không được kiểm soát, suy tim giai đoạn đầu hoặc suy tim kháng digitalis.
• U TUỶ THƯỢNG THẬN chưa được điều trị.
• Nhiễm toan chuyển hoá; hạ huyết áp; rối loạn tuần hoàn ngoại biên nặng.
• Tiền sử quá mẫn với thuốc.

• Phần lớn ADR nhẹ, nhất thời, xảy ra sớm.
• Thường gặp: mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu, hạ huyết áp tư thế, buồn nôn, tăng enzym gan, rối loạn chức năng tình dục, suy tim sung huyết.
• Ít gặp: co thắt phế quản, trầm cảm, nôn, đau thượng vị.
• Hiếm gặp: hạ đường huyết, nhịp tim chậm, viêm da dạng vảy nến.
• ⚠️ RẤT HIẾM GẶP: blốc nhĩ thất, hạ huyết áp, viêm gan, vàng da ứ mật, hoại tử gan, lupus ban đỏ hệ thống, bí tiểu.

• ⚠️ KHÔNG DÙNG cho người HEN hoặc tiền sử bệnh đường thở tắc nghẽn, trừ khi không có lựa chọn khác. Nếu dùng cho co thắt phế quản không do dị ứng, dùng liều thấp nhất.
• ⚠️ Cần GIẢM DẦN LIỀU trong 1-2 tuần khi ngừng thuốc sau thời gian dài, đặc biệt ở người thiếu máu cục bộ cơ tim; theo dõi và hạn chế hoạt động thể lực.
• ⚠️ Theo dõi CHỨC NĂNG GAN định kỳ. Nếu có tổn thương gan hoặc vàng da, NGỪNG THUỐC và không dùng lại.
• Thận trọng ở người suy giảm chức năng tim (có thể gây suy tim sung huyết) hoặc gan (giảm chuyển hóa thuốc).
• Theo dõi nhịp tim: Nếu < 50-55 nhịp/phút kèm triệu chứng, giảm liều.
• Thận trọng ở người đái tháo đường đang dùng thuốc hạ đường huyết vì labetalol có thể che lấp dấu hiệu hạ đường huyết; cần điều chỉnh liều thuốc hạ đường huyết.
• ⚠️ Dùng labetalol đường tĩnh mạch chỉ cho người bệnh nằm viện; người bệnh phải nằm lâu tới 3 giờ sau tiêm/truyền do nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.

• ⚠️ KHÔNG nên dùng đồng thời với thuốc đối kháng calci VERAPAMIL (và ở mức độ thấp hơn DILTIAZEM) — làm giảm sức co bóp và dẫn truyền nhĩ thất.
• GLYCOSID DIGITALIS: phối hợp với chẹn beta có thể làm TĂNG thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
• ⚠️ CLONIDIN: chẹn beta làm tăng nguy cơ TĂNG HUYẾT ÁP HỒI ỨNG. Khi dùng clonidin cùng chẹn beta không chọn lọc, phải TIẾP TỤC clonidin một thời gian SAU khi đã ngừng chẹn beta.
• Thuốc ức chế MONOAMIN OXIDASE (trừ MAO-B): không nên phối hợp.

• Triệu chứng quá liều chủ yếu liên quan tim mạch: hạ huyết áp, nhịp tim chậm, suy tim, co thắt phế quản, buồn nôn, nôn, nhức đầu.
• Xử trí ban đầu: làm sạch dạ dày (gây nôn/rửa dạ dày) và dùng than hoạt. Để người bệnh nằm, có thể nâng cao chân.
• Nhịp tim chậm: dùng atropin hoặc adrenalin.
• Hạ huyết áp nghiêm trọng: dùng thuốc nâng huyết áp (noradrenalin, dopamin).
• Suy tim: dùng thuốc trợ tim, lợi tiểu; dopamin, dobutamin, hoặc glucagon.
• Co thắt phế quản: dùng thuốc chủ vận beta2-adrenergic.
• ⚠️ CƠN CO GIẬT/ĐỘNG KINH: dùng diazepam. Thẩm tách thận/phúc mạc không loại trừ đáng kể labetalol.

Không có chế phẩm nào đang giữ số đăng ký lưu hành tại Việt Nam.